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中文名 |
植物来源 |
药理作用 |
临床应用 |
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金丝桃素 |
金丝桃 金丝桃科 Hypericum monogynum L.
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抗抑郁症、抗病毒,抗禽流感 |
防治流感病毒、具有抗抑郁症、抗病毒的作用。也可作为兽药,用于鸡群防治禽流感。 |
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长春碱 |
长春花 Catharanthus roseus (L.) G. Don |
为细胞周期特异性抗肿瘤药。作用于G1、S及M期,并对M期有延缓作用。
能干扰增殖细胞纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期。并有免疫抑制作用。对何杰金氏病、绒毛膜
神经
上皮癌疗效较好,对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效。
对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、肾母细胞瘤、恶性黑色素瘤也有效。
主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。 |
长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌,疗效较好;对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病、乳腺癌、圣母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤等也有一定疗效 . |
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薏苡素 |
禾本科 川谷 Coix lachrymajobi L. |
1.对中枢神经系统的作用
(1)镇静作用
小鼠静注薏苡素100mg/kg可减少其自发活动,给兔静注20mg/kg后脑电图出现高幅慢波的皮层抑制反应。
(2)抑制多突触反射作用
薏苡素5mg/kg静注,对电刺激麻醉猫坐骨神经中枢端所致对侧腓肠有的收缩反应有抑制作用。
(3)降温与解热作用
大鼠腹腔注射50~100mg/kg薏苡素可使其正常体温下降,对大鼠实验性发热有解热作用。
(4)镇痛作用
100mg/kg薏苡素腹腔注射小鼠(电刺激法)与大鼠(辐射热法)均有明显镇痛的效果。
2.对心血管系统的作用
薏苡素能抑制离体蟾蜍心脏,使其收缩振幅减低,频率变慢。麻醉兔静注薏苡素出现短暂的降压反应,且伴有呼吸兴奋。
3.对骨骼肌的影响
薏苡素对青蛙肌肉收缩有明显抑制作用。用大鼠膈肌标本进行实验,发现薏苡素能降低膈肌的氧摄取量和抑制糖元的无氧酵解过程。从兔胺肌匀浆中分离出肌凝蛋白,置于毛细吸管内,加ATP使之产生收缩反应,薏苡素对其收缩呈抑制作用。
4.其他作用
薏苡素对兔有降血糖作用,对在位与离体兔小肠均有抑制作用。 |
镇痛,解热,降糖 |
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菊糖 |
大丽花 菊科 Dahlia pinnata Cav.
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菊糖注入人体内,主要分布在细胞外液间,并不进入细胞内。经静脉注入血流后,由肾小球滤过,以原形排泄于尿中。肾小管对它既无重吸收,也不分泌。胆汁中仅有痕量存在。给分娩期妇女静注后,可穿越胎盘,出现于羊水、脐血和胎儿的尿液中。其t1/2为0.53~1.7h。 |
采用菊糖清除试验测量肾小球滤过率(GFR)。另外,也用于测定细胞外液容量。 |
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大黄酸 |
芸香Ruta graveolens Linn.Sp.Pl.
掌叶大黄Rheum palmatum L.
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(一)抗肿瘤活性
大黄酸对小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病细胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黄酸50μg/kg、21天,对小鼠黑色素瘤抑制率为76%。对艾氏腹水癌呼听课抑制作用的IC50值为40μg/kg。大黄酸对体肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的机制之一是影响其线立体和微丝结构。
(二)抗菌活性
在1.5~25mg/ml深度,大黄酸对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。大黄酸对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用,对无细胞系统DNA的生物合成也有抑制作用。
(三)免疫抑制作用
大黄酸能抑制生物体抗体产生,抑制碳粒廓清能力,减轻免疫器官的重量,降低白细胞数。
(四)利尿作用
大黄酸能使尿中钠、钾离子浓度升高,促进输尿管蠕动,增加尿量。
(五)泻下作用
大黄酸本身无泻下作用,其肠内菌转化产物大黄酸蒽酮有泻下活性,能够降低结肠对钠和氯离子的吸收,增加钾离子分泌。前列腺素在大黄酸蒽酮泻下活性上起到了重要作用。
(六)抗炎作用
大黄酸的1,8—二乙酰化物已用于治疗骨关节炎。在肠内,1,8—二乙酰大黄酸(1,8—Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉,有效物质形式应为大黄酸。
(七)治疗糖尿病肾病
研究表明,大黄酸具有改善糖代谢异常,逆转胰岛素抵抗,有效防止糖尿病肾病的独到疗效及新的药效特点,已知治疗糖尿病肾病药物所不具备的,并且安全性较好。研究人员对大黄酸进行了系统的体外和体内活性研究,发现大黄酸能够通过抑制细胞葡萄糖转运蛋白1的功能,抑制细胞糖代谢己糖胺通路的活性,抑制内皮细胞PAI-1的表达,保护内皮细胞的功能,逆转胰岛素抵抗等机制发挥其治疗糖尿病肾病的作用,这些都是糖尿病肾病治疗中新的作用机制。其药效已在一系列动物模型,如1型糖尿病肾病(STZ大鼠模型,NOD小鼠模型)和2型糖尿病肾病(高糖高脂饮食模型,db/db小鼠模型)模型中给予了验证。国际上尚无类似的疗效如此独特的治疗糖尿病肾病的新药。 |
配制保健品的最佳原料,可降脂减肥、通便排毒,清洁内环境,预防胃癌,延缓衰老。 |
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多烯紫杉醇 |
云南红豆杉 红豆杉科 Taxus yunnanensis Cheng et L. K. Fu |
多烯他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。 |
通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。 |
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盐酸伊立替康 |
喜树(Sloanea leptocarpa Diels) |
与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者,作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。重要的是伊立替康和它的代谢产物对表达多药耐药的肿瘤仍然有效。 |
适用于治疗晚期大肠癌患者, 伊立替康在体内和体外研究中均有广谱的、很强的抗肿瘤活性, |
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松醇 |
紫荆
豆科(苏木科)
Cercis chinensis Bunge
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具有镇咳祛痰作用 |
适用于治疗慢性气管炎 |
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尿囊素 |
绵毛马兜铃 马兜铃科 Aristolochia mollissina Hance
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具有促进皮细胞生长,使伤口迅速愈合的作用。用作抗溃疡药,与干燥氢氧化铝凝胶混合,用于消化道溃疡及炎症。该品又能软化角质素,使皮肤保持水分、滋润和柔软,是化妆品的特效添加剂。尿囊素及其衍生物还是许多日用化工产品的品质改良剂、添加剂。尿囊素蛋白质可配制抗刺激、抗头皮屑、清洁及使伤口愈合的头皮制剂,能使头发柔软,有光泽和弹性。该品是一种两性化合物,能结合多种物质形式复盐,具有避光、杀菌防腐、止痛、除臭、抗氧化作用,因此是日用化工产品,美容化妆品如雀斑霜、粉刺液、香波、肥皂、牙膏、刮脸洗剂,收敛液、抗汗除臭洗涤剂等的添加剂。尿囊素还是一种生化试剂。 |
适用于局部涂搽,对手足皲裂有良效。
用于护肤,口腔用品,抗过敏,治疗皮肤溃疡促进伤口愈合等作用。
广泛用于各种皮肤溃疡、创伤的治疗及营养化妆品的添加剂。 |
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双氢青蒿素 |
黄花蒿Artemisia annua L. |
双氢青蒿素片是一种理想的口服治疗药,药效不仅胜于青蒿素,通过临床杀虫速度比较,还表明双氢青蒿素片虽口服途径给药但已赶上注射用青蒿琥酯,且优于肌肉注射的蒿甲醚,而在毒性、复燃率及研制成本方面均低于二药。
双氢青蒿素的药理作用与青蒿素类似,青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响主要是使其膜系结构发生变化。该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网。此外,对核内染色质也有一定影响。可能是作用于食物泡膜,阻断了疟原虫营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出体外,损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 |
适用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。 |
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