植物活性成分
中文名
长春碱
英文名
Vinblastine sulfate
异名
硫酸长春花碱
化学名
结构式
分子式
C46H60N4O13S
分子量
909
CAS编号
143-67-9
化学分类
双吲哚型生物碱
物理性状
甲醇中重结晶时为针状结晶。熔点211~216℃,比旋光度+42°(氯仿)。溶于氯仿、丙酮和乙醇。其硫酸盐熔点284~285℃,-28°(甲醇);盐酸盐熔点244~246℃(分解)。
植物来源
长春花 Catharanthus roseus (L.) G. Don
药理应用
为细胞周期特异性抗肿瘤药。作用于G1、S及M期,并对M期有延缓作用。
能干扰增殖细胞纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期。并有免疫抑制作用。对何杰金氏病、绒毛膜
神经
上皮癌疗效较好,对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效。
对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、肾母细胞瘤、恶性黑色素瘤也有效。
主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
临床应用
长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌,疗效较好;对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病、乳腺癌、圣母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤等也有一定疗效 .
药物产品
生产厂家
百灵威科技有限公司、武汉华美华科技(集团)有限公司上海分公司、雅顿医药化工有限公司、海格生物科技(上海)有限公司、上海佰世凯化学科技有限公司
专利状况
参考文献
1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book
2、http://baike.baidu.com/ 百度百科
3、《峨眉山植物》,李振宇、石雷主编,北京科学技术出版社,2007年,第一版
4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库
5、《植物药活性成分大辞典》(上、中、下册),天津药物研究院编著,人民卫生出版社,2011年,第一版
6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》,赵长琦、许有玲编著,中国中医药出版社,1997年,第一版
备 注
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2014年09月 2日 16:03:03
修改
2014年09月 2日 08:14:22
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已发布