植物活性成分
- 中文名
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双氢青蒿素
- 英文名
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Dihydroartemisinin
- 异名
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二氢青蒿素
- 化学名
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(3R,5AS,6R,8AS,9R,12S,12AR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-J]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇
- 结构式
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- 分子式
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C15H24O5
- 分子量
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284.35
- CAS编号
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81496-82-4
- 化学分类
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- 物理性状
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白色结晶或结晶性粉末
相对密度:1.24g/cm3
熔点:144-149 ℃
- 植物来源
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黄花蒿Artemisia annua L.
- 药理应用
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双氢青蒿素片是一种理想的口服治疗药，药效不仅胜于青蒿素，通过临床杀虫速度比较，还表明双氢青蒿素片虽口服途径给药但已赶上注射用青蒿琥酯，且优于肌肉注射的蒿甲醚，而在毒性、复燃率及研制成本方面均低于二药。
双氢青蒿素的药理作用与青蒿素类似，青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响主要是使其膜系结构发生变化。该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网。此外，对核内染色质也有一定影响。可能是作用于食物泡膜，阻断了疟原虫营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出体外，损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
- 临床应用
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适用于各种类型疟疾的症状控制，尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。
- 药物产品
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双氢青蒿素
- 生产厂家
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Pure Chemistry Scientific Inc. 南京康满林化工实业有限公司 T&W GROUP ALB Technology Limited 深圳菲斯生物科技有限公司 Xunteng International Trading Co.,Limited
- 专利状况
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- 参考文献
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1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book
2、http://baike.baidu.com/ 百度百科
3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版
4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库
5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版
6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版
7、http://www.med126.com 医学全在线
8、临床处方药物手册，许景峰、杨本明主编，江苏科学技术出版社，2009
9、http://d.wanfangdata.com.cn 万方数据库
10、http://www.pureonebio.com 纯优生物
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2016年05月28日 03:16:43
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2016年05月28日 03:16:43
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