植物活性成分
| 中文名 | 植物来源 | 药理作用 | 临床应用 | 状态 | 操作 | |
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| 阿托品 | 茄Solanum melongena L． 山茛菪Anisodus tanguticus(Maxim．)Pascher 颠茄Atropa belladonna L. 曼陀罗Datura stramonium L． | 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。 | 已发布 |
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| 熊果酸 | 女贞Ligustrum lucidum Ait. 小叶女贞Ligustrum quihoui Carr. 光叶石楠 Photinia glabra （Thunb.）Maxim. 不育红 Isodon yuennanensis (Hand.-Mazz) Hara 溪黄草 Isodon serra (Macim) Kudo 鹿蹄草 Pyrola rotundifolia ssp. Chinensis 荚蒾 Viburnum dilatatum Thunb． 夹竹桃 Nerium indicum Mill． 金锦香 Osbeckia chinensis L. | 熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用，研究发现熊果酸能明显抑制HL－60细胞增殖，并诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高，能抑制人舌鳞癌细胞株TSCCa 细胞增殖，对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为12.5Umol•L－1，在24h内表现为一定的量效关系；原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛，熊果酸极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。 熊果酸对肿瘤形成生长各阶段具有预防和抑制作用，抑制肿瘤形成生长以及诱导癌细胞分化作用。LiJ等通过实验及临床试验证明熊果酸能抗DNA突变、抑制癌变的启动, 并且熊果酸能对抗致癌物如苯并芘，黄曲霉毒素Bl诱发基因突变。王鹏试验对早期抗体(EBV-EA)活化试验型来筛选皮肤癌促癌物的抑制剂，发现熊果酸对TPA诱导Raji细胞EBV-EA活化具有几乎同维甲酸相同的抑制作用，并使Raji细胞的存活率更高；利用同位素标记的佛酯化合物3H-PDB2证明熊果酸不影响TPA与受体的结合，不是通过竞争TPA位点，而是有效地阻断致癌物与受体结合后的环节发挥作用。Guevara等研究显示熊果酸能使诱变剂所致的多染色质的微核红细胞数减少76%。Ohigachi等研究结果显示熊果酸对佛波酯(TPA)诱导Raji细胞EBA—EA活化有抑制作用，其程度与维甲酸几乎相同，Raji细胞存活率较经维甲酸处理组要 高，其机制是有效阻断TPA与受体结合后的环节发 挥作用。Hng等发现熊果酸能明显抑制TPA对二甲基苯并蒽(DMBA)诱发的小鼠皮肤癌的促癌作用，其机制是TPA能诱导表皮鸟氨酸脱羧酶(ODC)活性增强，熊果酸能抑制上述环节，从而引起多胺枯竭，生长受抑制，使细胞积聚在早期，并出现分化。 | 已发布 |
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| 巴马亭 | 峨眉黄连 Coptis omeiensis（Chen）C.Y.cheng 金果榄 Tinospora capillipes Gagnesp. | 已发布 |
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| 东莨菪碱 | 毛曼陀罗 Datura innoxia Mill．Gard． 曼陀罗 Datura stramonium L． 青海茄参 Mandragora chinghaiensis Kuang et A．M．Lu 莨菪 Hyoscyamus niger L． | 本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。 东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。 | 临床用为镇静药，用于全身麻醉前给药，晕动病、震颤麻痹，狂躁性精神病，有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用，故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭（常伴有剧烈频繁的抽搐）亦有效。 | 已发布 |
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| 补骨脂素 | 无花果 Ficus carica L. 补骨脂 Psoralea corylifolia L. 白花前胡 Peucedanum praeruptorum Dunn | 光敏作用 补骨脂素有光敏作用，注射或内服，再以长波紫外线或日光照射，可使受射处皮肤红肿、色素增加。 抗癌作用 用L615白血病小鼠模型研究补骨脂素加紫外光照射对L615小鼠白血病细胞的杀伤作用。结果表明，L615小鼠脾细胞与补骨素（20ug/ml）预孵1h，加紫外光照射10min后再接钟，可使615小鼠生存期超过100d，经上述同伴处理的混合细胞悬液（615小鼠骨髓细胞加终浓度10%L615小鼠脾细胞）接种615小鼠，其生存期比对照组延长189. 62%，而补骨脂素光毒作用对615小鼠造血干细胞影响较小（小于10%）。采用四氮唑蓝（MTT）比色法测定补骨脂素对人白细胞的杀伤作用。选择波长3650A的氦镉激光为光源，用生长迅速的S180 为模型，分别观察了补骨脂素加黑光、激光各组小鼠瘤细胞死亡率和腹水生成量。实验结果提示：250ug/ml的补骨脂素体外对小鼠肉瘤细胞有高效杀灭作用，其机制在于对DNA的损伤，补骨脂素在暗处能与DNA形成复合物，加适当波长光照可以发生Ⅰ、Ⅱ两型光毒反应，使生物DNA分子形成交链，从而抑制DNA合成。体外实验结果表明：补骨脂素作用于人粘液表皮样癌MEC一1细胞后，细胞核面积明显增大，DNA总量及单位面积中DNA平均含量明显下降，DNA直方图峰值由5倍体变为3倍体，明显左移。扫描电镜观察发现补骨脂素使细胞微绒毛变短、减少，有的细胞表面出现鼓泡或裂孔；补骨脂素处理过后几乎所有细胞中的大多数线粒体变性、空泡化，游离核糖体减少，可见核溶解现象。 其他作用 补骨脂素对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用。对支气管平滑肌有舒张作用。 | 用于银屑病、出血症及治疗白癜风、牛皮癣及斑秃。1)抗癌作用 2)光敏作用 3)对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用，对支气管平滑肌有舒张作用。 | 已发布 |
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| 川陈皮素 | 鹅不食草 Centipeda minima (L.) A. Brauv. et Aschers. | 川陈皮素有抗血细胞凝集、抗血栓形成、抗癌、抗真菌、抗炎、抗过敏、抗胆碱酯酶和抗癫痫作用，是碳水化合物代谢促进剂。 | 已发布 |
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| 金鸡纳霜 | 芥蓝 Brassica alboglabra L. H. Bailey | 是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药，是快速血液裂殖体杀灭剂。 | 已发布 |
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| 岩白菜素 | 多花落新妇 Astilbe rivularis Buch.-Ham. ex D. Don var. myriantha (Diels) J.T.Pan 紫金牛 Ardisia japonica (Thunb.) Bl. 岩白菜 Bergenia purpurascens | 本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。 1.止咳 2.对气管及肺组织呼吸的影响：作用于含巯基伟必需基团的酶系统，能降低组织呼吸，但作用不强。 3.抗炎症；临床主要用于治疗慢性气管炎和慢性胃炎。对胃和十二指肠溃疡等亦有效。 | 已发布 |
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| 益母草碱 | 细叶益母草Leonurus sibiricus L. 益母草Leonurus heterophyllus Sweet 艾蒿益母草Leonurus artemisia | 1．对子宫的作用益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠离体子宫，益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量相关，浓度为0．2～1.0mg/ml时，剂量一张力呈线性关系，至2mg/ml以上时达最大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用，用最低有效量或突然增加浓度（超过原浓度5倍）时，在引起兴奋之前可有10一20min的短暂抑制。高浓度（大于20mg/ml）因对子宫肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时，但冲洗后可恢复。阿托品2mg/ml不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有明显兴奋作用，而对兔在位子宫无作用。 2．对循环系统的作用小剂量益母草碱对离体蛙心有增强收缩作用，使用大量时反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流，呈血管收缩现象。其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱（2mg/kg）注射于麻醉猫的静脉，即见血压下降，数分钟后恢复，这种短暂性的血压下降现象，在两侧迷走神经切断后也仍能发现，若先使用阿托品，然后注射益母草碱，血压下降即恢复，但不如前者显著，故可推测益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中枢，而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草碱对温血动物的血管呈明显的扩张现象，有抗肾上腺素的作用。 3．对呼吸中枢的作用麻醉猫静注益母草碱后，呼吸频率及振幅均呈显著增加，但在大剂量时，呼吸则由兴奋转入抑制，且变为微弱而不规则。在切断两侧迷走神经后，仍有呼吸兴奋作用，故认为本品可能对呼吸中枢有直接兴奋作用。 4．其他作用小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓，振幅扩大，多量则振幅变小，而频率增加。兔静注益母草碱1mg/kg，可见尿量显著增加。益母草碱对蛙神经肌肉标本呈箭毒样作用。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。 [毒性] 益母草碱毒性较小。大鼠腹腔注射益母草碱，每次2mg，连贯4d，无明显不良反应。蛙皮下注射益母草碱的MLD为0.4～0.6g/kg。 | 已发布 |
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| 黄芩素 | 黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 峨眉黄芩 Scutellaria omeiensis C．Y．Wu var．omeiensis 滇黄芩 Scutellaria amoena C.H.Wright 直萼黄芩 Scutellaria orthocalyx Hand．一Mazz． | 抗炎抗变态反应 黄芩甙、黄芩甙对豚鼠离体气管过敏性收缩及整体动物过敏性气喘，均有缓解作用，并与麻黄碱表现协同。甙元的磷酸盐较硫酸钠盐作用强，黄芩甙元能抑制离体气管及回肠之Schul-tz-Dale反应，对豚鼠被动性皮肤过敏反应、组织胺皮肤反应亦表现抑制，在抗变态反应方面，甙元较甙作用强。黄芩此种抗变态反应，是由于伤害了肥大细胞的酶激活系统，抑制了过敏性介体的释放，因而不产生过敏反应，此外它对平滑肌本身，也有直接的松弛作用。黄芩甙元及黄芩甙均能抑制过敏性之浮肿及炎症，二者并能降低小鼠耳毛细血管的通透性情，后者尚能防止低气压引起小白鼠肺出血。 抗微生物作用 黄芩有较广的抗菌谱，在试管内对痢疾杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌以及脑膜炎球菌等均有抑制作用，煎剂作喉头喷雾，对脑膜炎带菌者亦有效，即使对青霉素已产生抗药性的金黄色葡萄球菌，对黄芩仍属敏感。试管内对入型结核病有抑制作用，报告不一至，煎剂对小白鼠实验性结核病有效，但对豚鼠则无效。试管内对流感病毒PR8株有抑制作用，鼠感染病毒后，能使之减轻肺部损伤和延长存活日期。对多种皮肤致病性真菌体外亦有抑制力，并能杀死钩端螺旋体。 解热作用 早年报告，对疫苗引起发热的家兔静脉注射6%的黄芩浸剂4~6毫升，有解热作用，以后有人用大剂量黄芩水煎剂（比上述报告静脉注射黄芩浸剂之量大4~30倍）口服或肌肉注射均未能证实有解热衷作用，如静脉注射则有轻微解热作用，此情况与静脉注射生理盐水一样，黄芩5克/公斤亦不能使热穿刺法致热的家兔退热。但腹腔或静脉注射黄芩甙，口服黄芩煎剂，对疫苗或酵母致热的家兔均能解热。上述研究结果不一致，可能由于植物来源多未作生药学检定，品种混乱，粗制剂静脉注射影响血压，亦能干扰解热作用。因此黄芩是否有解热性质，有待进一步研究。黄芩提取物对家兔无降温作用。 | 已发布 |
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