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植物活性成分

中文名

补骨脂素  

英文名

Psoralen  

异名

补骨脂内酯;补骨脂素;制斑素;补骨脂;补骨酯素  

化学名

7H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-7-one  

结构式

 

分子式

C11H6O3  

分子量

186.16  

CAS编号

66-97-7  

化学分类

香豆素类  

物理性状

无色针状结晶（乙醇）。熔点189～190℃。溶于乙醇、氯仿，微溶于水、乙醚和石油醚。  

植物来源

无花果 Ficus carica L. 补骨脂 Psoralea corylifolia L. 白花前胡 Peucedanum praeruptorum Dunn  

药理应用

光敏作用 补骨脂素有光敏作用，注射或内服，再以长波紫外线或日光照射，可使受射处皮肤红肿、色素增加。 抗癌作用 用L615白血病小鼠模型研究补骨脂素加紫外光照射对L615小鼠白血病细胞的杀伤作用。结果表明，L615小鼠脾细胞与补骨素（20ug/ml）预孵1h，加紫外光照射10min后再接钟，可使615小鼠生存期超过100d，经上述同伴处理的混合细胞悬液（615小鼠骨髓细胞加终浓度10%L615小鼠脾细胞）接种615小鼠，其生存期比对照组延长189. 62%，而补骨脂素光毒作用对615小鼠造血干细胞影响较小（小于10%）。采用四氮唑蓝（MTT）比色法测定补骨脂素对人白细胞的杀伤作用。选择波长3650A的氦镉激光为光源，用生长迅速的S180 为模型，分别观察了补骨脂素加黑光、激光各组小鼠瘤细胞死亡率和腹水生成量。实验结果提示：250ug/ml的补骨脂素体外对小鼠肉瘤细胞有高效杀灭作用，其机制在于对DNA的损伤，补骨脂素在暗处能与DNA形成复合物，加适当波长光照可以发生Ⅰ、Ⅱ两型光毒反应，使生物DNA分子形成交链，从而抑制DNA合成。体外实验结果表明：补骨脂素作用于人粘液表皮样癌MEC一1细胞后，细胞核面积明显增大，DNA总量及单位面积中DNA平均含量明显下降，DNA直方图峰值由5倍体变为3倍体，明显左移。扫描电镜观察发现补骨脂素使细胞微绒毛变短、减少，有的细胞表面出现鼓泡或裂孔；补骨脂素处理过后几乎所有细胞中的大多数线粒体变性、空泡化，游离核糖体减少，可见核溶解现象。 其他作用 补骨脂素对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用。对支气管平滑肌有舒张作用。  

临床应用

用于银屑病、出血症及治疗白癜风、牛皮癣及斑秃。1)抗癌作用 2)光敏作用 3)对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用，对支气管平滑肌有舒张作用。  

药物产品

 

生产厂家

上海佰世凯化学科技有限公司、梯希爱(上海)化成工业发展有限公司、上海书亚医药科技有限公司、上海景颜化工科技有限公司、凯试(上海)科技有限公司  

专利状况

 

参考文献

1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book 2、http://baike.baidu.com/ 百度百科 3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版 4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库 5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版 6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版 7、http://www.med126.com 医学全在线  

备 注

 

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2014年09月 2日 10:53:51  

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2014年09月 2日 06:56:04  

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