植物活性成分
中文名
益母草碱
英文名
Leonurine hydrochloride
异名
盐酸益母草碱；益母草碱盐酸盐
化学名
3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸 (4-胍基)-1-丁酯
结构式
分子式
C14H22ClN3O5
分子量
347.795
CAS编号
24697-74-3
化学分类
生物碱
物理性状
熔点238℃（分解），溶于戊醇。亚硝酸盐熔点229～230℃，含一结晶水的盐酸盐，熔点193～194℃，溶于冷水，热水溶解1%～2%。
植物来源
细叶益母草Leonurus sibiricus L. 益母草Leonurus heterophyllus Sweet 艾蒿益母草Leonurus artemisia
药理应用
1．对子宫的作用益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠离体子宫，益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量相关，浓度为0．2～1.0mg/ml时，剂量一张力呈线性关系，至2mg/ml以上时达最大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用，用最低有效量或突然增加浓度（超过原浓度5倍）时，在引起兴奋之前可有10一20min的短暂抑制。高浓度（大于20mg/ml）因对子宫肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时，但冲洗后可恢复。阿托品2mg/ml不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有明显兴奋作用，而对兔在位子宫无作用。 2．对循环系统的作用小剂量益母草碱对离体蛙心有增强收缩作用，使用大量时反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流，呈血管收缩现象。其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱（2mg/kg）注射于麻醉猫的静脉，即见血压下降，数分钟后恢复，这种短暂性的血压下降现象，在两侧迷走神经切断后也仍能发现，若先使用阿托品，然后注射益母草碱，血压下降即恢复，但不如前者显著，故可推测益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中枢，而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草碱对温血动物的血管呈明显的扩张现象，有抗肾上腺素的作用。 3．对呼吸中枢的作用麻醉猫静注益母草碱后，呼吸频率及振幅均呈显著增加，但在大剂量时，呼吸则由兴奋转入抑制，且变为微弱而不规则。在切断两侧迷走神经后，仍有呼吸兴奋作用，故认为本品可能对呼吸中枢有直接兴奋作用。 4．其他作用小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓，振幅扩大，多量则振幅变小，而频率增加。兔静注益母草碱1mg/kg，可见尿量显著增加。益母草碱对蛙神经肌肉标本呈箭毒样作用。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。 [毒性] 益母草碱毒性较小。大鼠腹腔注射益母草碱，每次2mg，连贯4d，无明显不良反应。蛙皮下注射益母草碱的MLD为0.4～0.6g/kg。
临床应用
药物产品
生产厂家
成都瑞芬思生物科技有限公司、上海波以尔化工有限公司 芷威（上海）化学科技有限公司、芷威（上海）化学科技有限公司、嘉兴市艾森化工有限公司
专利状况
参考文献
1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book
2、http://baike.baidu.com/ 百度百科
3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版
4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库
5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版
6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版
备 注
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2014年09月 2日 15:14:16
修改
2014年09月 2日 07:14:16
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状态
已发布
