植物活性成分
中文名
熊果酸
英文名
Ursolic acid
异名
乌苏酸;乌索酸
化学名
3-羟基-(3β)-乌索12-烯-28-酸
结构式
分子式
C30H48O3
分子量
456.7
CAS编号
77-52-1
化学分类
三萜类化合物
物理性状
熊果酸高含量为有光泽的棱柱状(无水乙醇)或细毛样针状结晶(稀乙醇)，低含量为棕黄色或黄绿色粉末，具特殊的气味，是存在于天然植物中的一种五环三萜类化合物。熔点283～288℃. 比旋光度[α]D25 +67.5°（C=1，1mol/L氢氧化钾醇溶液中）。在15℃时，乙醇（99%）1毫升可溶解10毫克，沸腾1毫升可溶解45毫克。尚易溶于甲醇，丙酮，吡啶，不溶于水和石油醚
植物来源
女贞Ligustrum lucidum Ait.
小叶女贞Ligustrum quihoui Carr.
光叶石楠 Photinia glabra （Thunb.）Maxim.
不育红 Isodon yuennanensis (Hand.-Mazz) Hara
溪黄草 Isodon serra (Macim) Kudo
鹿蹄草 Pyrola rotundifolia ssp. Chinensis
荚蒾 Viburnum dilatatum Thunb．
夹竹桃 Nerium indicum Mill．
金锦香 Osbeckia chinensis L.
药理应用
熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用，研究发现熊果酸能明显抑制HL－60细胞增殖，并诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高，能抑制人舌鳞癌细胞株TSCCa 细胞增殖，对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为12.5Umol•L－1，在24h内表现为一定的量效关系；原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛，熊果酸极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。
熊果酸对肿瘤形成生长各阶段具有预防和抑制作用，抑制肿瘤形成生长以及诱导癌细胞分化作用。LiJ等通过实验及临床试验证明熊果酸能抗DNA突变、抑制癌变的启动, 并且熊果酸能对抗致癌物如苯并芘，黄曲霉毒素Bl诱发基因突变。王鹏试验对早期抗体(EBV-EA)活化试验型来筛选皮肤癌促癌物的抑制剂，发现熊果酸对TPA诱导Raji细胞EBV-EA活化具有几乎同维甲酸相同的抑制作用，并使Raji细胞的存活率更高；利用同位素标记的佛酯化合物3H-PDB2证明熊果酸不影响TPA与受体的结合，不是通过竞争TPA位点，而是有效地阻断致癌物与受体结合后的环节发挥作用。Guevara等研究显示熊果酸能使诱变剂所致的多染色质的微核红细胞数减少76%。Ohigachi等研究结果显示熊果酸对佛波酯(TPA)诱导Raji细胞EBA—EA活化有抑制作用，其程度与维甲酸几乎相同，Raji细胞存活率较经维甲酸处理组要 高，其机制是有效阻断TPA与受体结合后的环节发 挥作用。Hng等发现熊果酸能明显抑制TPA对二甲基苯并蒽(DMBA)诱发的小鼠皮肤癌的促癌作用，其机制是TPA能诱导表皮鸟氨酸脱羧酶(ODC)活性增强，熊果酸能抑制上述环节，从而引起多胺枯竭，生长受抑制，使细胞积聚在早期，并出现分化。
临床应用
药物产品
生产厂家
百灵威科技有限公司、上海迈瑞尔化学技术有限公司
专利状况
参考文献
1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book
2、http://baike.baidu.com/ 百度百科
3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版
4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库
5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版
6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版
备 注
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2014年09月 2日 10:07:27
修改
2014年09月 2日 02:07:27
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已发布
