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中文名 |
植物来源 |
药理作用 |
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矢车菊素 |
葡萄科 葡萄 Vitis vinifera L. |
1、急性毒性：大鼠经腹腔LD50：1500mg/kg，除致死剂量外无详细说明；
狗经口LD：>3gm/kg，除致死剂量外无详细说明；
未知哺乳动物经口LD：>6gm/kg，除致死剂量外无详细说明；
2、 致突变数据：微testTEST系统：人类淋巴细胞：200 mg/L；
姐妹染色单体exchangeTEST系统：人类淋巴细胞：100 mg/L； |
可作为食品色素、化妆品原料等 |
已发布 |
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桑色素 |
桑Morus alba L. |
1、抗癌作用
黄酮类化合物的抗肿瘤作用主要是通过诱导肿瘤细胞凋亡、促进抗肿瘤细胞增殖、干预肿瘤细胞信号传导、促进抑痛基因表达，促进肿瘤坏死因子，抑制致癌剂及抗氧化等途径来实现。资料表明，桑色素药效的土要作用点是中央三碳链的羰基及其对位的氧原子。通过桑色素抗自由基作用、直接抑制癌细胞生长、抗致癌斟子、抑制血管生长、提高机体免疫力而实现。有资料表明，桑色素能抑制苯并芘对小鼠皮肤的致癌作用f3J，能特异地增强细胞免疫功能，是淋巴细胞酸性酶标记阳性率增高，并能提高特异性玫瑰花形成细胞(SRFc)数，拈抗环磷酰胺引起的sI珂C减少，增强ConA激活的淋巴细胞增殖。
2、抗炎免疫作用
生物类黄酮抗炎机制可能存于其抑制了前列腺素(PG)生物合成过程中的脂氧化酶 (LoX)一J、蛋白激酶C(PKC)、磷酸二酯酶、磷酸酯酶、脂肪氧合酶、环氧化酶等，能调节炎症反应中内皮细胞和炎症细胞的活性。桑色素对免疫和炎症的抑制作用与其对这些酶的抑制活性有关。桑色素主要通过影响细胞的分泌过程，有丝分裂及细胞问的相互作用而起抗炎免疫作用倒。能抑制大鼠肥大细胞和嗜碱性细胞对多种刺激引起的组胺及慢反应物质的释放，抑制PGEz、白三烯的合成和释放及透明质酸酶的活性，抑制大鼠中性粒细胞溶酶体酶的释放及其脱颗粒。morin可抑制1111细胞产生的IL．12和经LPS/IFN吖活化的巨噬细胞产生的NO，提示morin具有抑制固有免疫的作用。
3、抗氧化作用
在人类机体内存在许多清除自由基和抑制自由基的物质，它们町以清除过量自由基、防止脂质过氧化，使体内自由基生成和消除维持相对平衡。但是，当内源性抗氧化系统出现故障或者机体处在一些病理或恶劣的生理环境下时，氧自由摹会大量产生在错误的时间及部位，其代谢就会出现失衡，导致细胞损伤，引起疾病和衰老。多数黄酮类化合物结构中的2，3双键和4位羰基以及3或5位羟基具有清除自由基和抗氧化的能力，其作用机理在于阻止了自由基在体内产生的三个阶段：与02·一反应阻断自由基的引发连锁反应；与金属离子螯合阻断自由基生成：与脂质过氧基(ROO·)反麻阻断脂质过氧化过程17J。桑色素的清除自由基机理是作为金属离子螯合剂，阻断Fenton系统中自由基的生成，即阻断H202在Fe2十的催化作用下分解产生·oH。桑色素除能直接清除自由基外，还可通过与体内一些氧化酶结合，影响其构型、构象，抑制酶的活性，从而抑制自由基的生成。4位羰基的存在延长了共扼体系，有利于黄酮化合物形成较稳定的自由基中间体，因此，有利于抗氧化活性。 |
可用于抗病毒感染，治疗头痛、胃病、慢性炎症和冠心病，也有用于治疗癌症的报道，对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用，可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，抑制其DNA合成。对骨髓细胞无抑制作用，并能升高白细胞。临床用于肝癌、食管癌、胃及贲门癌等以及白细胞低下症，亦可作为术前用药或用于联合化疗，与其他化疗药物联用能提高疗效、减少副作用。用于乙型肝炎亦有效。 |
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鸭嘴花碱 |
柳穿鱼
玄参科
Linaria vulgaris Mill.
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鸭嘴花碱可兴奋中等反刍类动物的肠管平滑肌,并增加胃液分泌。
鸭嘴花碱可诱发动物流产,其机制可能是其能引起妊娠子宫肌的节律收缩,收缩作用类相似于催产素和甲基麦角新碱。 |
可驱蛔虫；还可抑制金黄色葡萄球菌、宋内菌、志贺菌、普通变形杆菌和伤寒杆菌等的生长。 |
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香荚兰醛 |
天麻 兰科 Gastrodia elata Bl. |
对抗戊四氮引起的惊厥，抑制由戊四氮诱发的癫痫样脑电，尚能抑制动物自发活动及延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间，具有镇静及抗癫痫作用。 |
各型癫痫，尤适用于癫痫小发作 |
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吴茱萸碱 |
吴茱萸Euodia rutaecarpa (Juss.) Benth. |
1.抗肿瘤活性
吴茱萸碱可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括对宫颈癌、结肠癌、肺癌、黑色素瘤、T 淋巴细胞样白血病、前列腺癌和乳腺癌等多种肿瘤细胞增殖的抑制。比较明确的抑制增殖途径是通过Cdc2/cyclin B的作用使细胞周期停滞在G2/M期。研究表明，吴茱萸碱通过抑制核因子κB 所调控的相关基因的表达，如CycD1、凋亡抑制蛋白、Bcl-2、Bcl-xL来促进凋亡。另外，吴茱萸碱可增加促凋亡因子Bax的表达和降低抑凋亡因子Bcl-2的表达，并通过天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶途径诱导凋亡。同时，在吴茱萸碱诱导的凋亡过程中，活性氧类和NO 对p53、p21、蛋白酪氨酸激酶及其他的信号蛋白均有调节作用。磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B 和细胞外信号调节蛋白激酶信号通路在吴茱萸碱诱导的肿瘤细胞凋亡中也发挥重要作用。除了抗增殖和抑凋亡的作用外，吴茱萸碱还可抑制肿瘤的侵袭和转移。
2.抗老年痴呆的作用
阿尔茨海默病( Alzheimer disease，AD) 也称为老年性痴呆症，是一种渐进的、不可逆性脑部疾病，主要由神经突触的退行性病变和神经细胞的死亡引起，导致患者认知、记忆和行为的损伤。进一步的研究显示，吴茱萸碱可增加脑部组织对葡萄糖的摄取，抑制炎性细胞因子，如白细胞介素1β、白细胞介素6、肿瘤坏死因子α和环加氧酶2在鼠AD模型的表达，但对淀粉样β 蛋白沉积没有作用。因此，吴茱萸碱对改善AD 鼠模型行为的作用被认为是通过抑制炎症作用发挥的。研究结果显示，去氢吴茱萸碱作为吴茱萸碱的同型物，表现出对AD更加有效的生物学用，去氢吴茱萸碱的化学结构已被用于临床研发新的胆碱酯酶抑制剂。
3.对内分泌系统的影响
吴茱萸碱可以通过降低细胞内环磷酸腺苷（cAMP）相关途径的活性，抑制3β- 羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD）等类固醇激素生成相关酵素的活性，降低并影响信号转导与RNA活化蛋白（StAR）表达，直接作用于大鼠肾上腺皮质束网带细胞抑制皮质酮分泌。10-4 mol·L-1 吴茱萸碱孵育大鼠睾丸间质细胞（TICs）1、2、4 h 有效降低睾酮的基本水平以及人体绒毛膜促性腺激素刺激的睾酮分泌，抑制弗司扣林引起的睾酮释放。吴茱萸碱还可抑制8-Br-cAMP 和雄甾烯二酮引起的睾酮释放。
4.减肥、降血糖作用
吴茱萸碱干预大鼠13周后，降低肥胖大鼠体重和Lee's指数，降低肥胖大鼠内脏脂肪重量和内脏脂肪重量指数，并降低肥胖大鼠血清总胆固醇和甘油三酯含量。吴茱萸碱能逆转肥胖并发的血管肥厚；与正常大鼠相比，肥胖大鼠胸主动脉组织和DRG中瞬态电压感受器阳离子通道（TRPV1）表达降低，血清和腹主动脉CGRP增加。吴茱萸碱和辣椒素能增加胸主动脉组织和DRG中TRPV1的表达；吴茱萸碱能降低血清和腹主动脉中CGRP含量，其作用机制可能与调节血清、血管组织和DRG中CGRP和TRPV1的表达有关。
5.抗炎镇痛作用
吴茱萸碱能够剂量依赖性的抑制环氧化物酶（COX-2）和一氧化氮合酶（iNOS）表达，减少前列腺素（E2）释放。阻断低氧诱发的AKt、70kDa核糖体蛋白S6激酶（p70S6K）和4E结合蛋白（4E-BP）磷酸化，调节低氧诱导性因子（HIF-1alpha）翻译过程，对mRNA水平和蛋白降解率没有影响。提示吴茱萸碱主要通过介导Akt和p70S6K的去磷酸化而抑制低氧诱导的COX-2表达。吴茱萸碱显著抑制醋酸引起的扭体次数，给予吴茱萸碱的小鼠离体回肠丧失了对感觉神经刺激的反应，保留了对迷走神经刺激的反应，吴茱萸碱通过感觉神经脱敏而发挥镇痛作用。
6.对心血管系统的作用
(1)对心脏的作用 在体外吴茱萸碱低浓度可加速豚鼠心脏组织自发节律，增加收缩力，高浓度时则反之，抑制作用在强心剂诱发的钙超载情况下增强，表明该药物对豚鼠离体心脏组织可产生间接兴奋和直接抑制的效果。抗心肌细胞缺血再灌注和心脏停搏引起的损伤，抗缺血性心律失常，均与刺激内源性CGＲP的释放有关。
(2)影响血压 吴茱萸碱的降压作用通过舒张内皮细胞及平滑肌细胞实现，可抑制参与醛固酮甾体合成的11-羟化酶活性来影响醛固酮释放进而影响血压。吴茱萸甲醇提取物及三种喹诺酮生物碱能明显抑制血管紧张素与大鼠肝膜受体结合，一定程度解释吴茱萸调节血压功效。
(3)舒张血管 吴茱萸碱的舒张血管作用与内皮活化和抑制血管平滑肌中受体介导的Ca2+通道有关，但对不同血管作用有差异。吴茱萸碱在兔海绵体上可诱导非血管内皮依赖性、浓度依赖性的松弛，与启动QD通道和非选择性影响磷酸二酯酶以防止环核苷酸分解有关。 |
吴茱萸碱有健胃、镇痛、止干呕和止嗳酸等功效;有利尿作用;对大肠杆菌有强力的 抑制作用;对猪蛔虫有显著杀虫作用;还有收缩子宫及升压作用 。治疗早老性痴呆症及中风有一定疗效 |
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银杏内酯B |
银杏科植物银杏Ginkgo biloba L. |
在银杏内酯中银杏内酯B(BN52021)的活性生理活性最强，是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂，可在临床上用于治疗血栓、急性胰腺炎和心血管疾病，还可用于转移性癌症的治疗，对损伤神经元也有保护作用，同时具有抗氧化，延缓衰老的作用。银杏内酯b注射液成分单一明确，疗效显著，安全性好，市场接受度高，为不可多得的新型中药静脉注射剂型。银杏内酯b注射液功能主治化痰祛瘀，通脉舒络。用于治疗缺血性脑中风的痰瘀阻络证。 |
国外银杏叶产品发展始于20世纪70年代，德国Schwabe公司最早利用溶剂萃取专利技术生产标准银杏叶提取物，并开发成相应制剂。现在银杏叶制剂已成为治疗心脑血管疾病的优选天然药物，其用量逐年增加；银杏类药品、保健品已有40多种，年产值超过30亿元。这些药品在治疗心脑血管疾病方面显示出了独特的疗效，经过多年的临床应用，其安全性和有效性已得到广泛认可。
目前，在临床上应用的银杏类药物多为采用有效部位为主要的复方制剂。随着银杏叶中有效药用成分的明确，单一有效成分新药成为近10年来法国、英国、德国和美国等国家竞相开发的目标。银杏内酯A、B和C的混合制剂已进入Ⅲ期临床研究，应用于哮喘的治疗并对它在败血症休克、大脑缺血、肾移植和烧伤病人治疗中的有效性进行评价。国内以有效成分银杏内酯B为主的制剂也正在研制当中。
这类新制剂有可能进一步提高疗效，提高用药的安全性，更易于控制药品质量，更有临床应用前景。特别是在脑血管疾病的治疗方面，在WHO组织调查的57个国家中，死于脑血管疾病者占11.3%,其中40个国家脑血管疾病名列死因前3名。治疗急症往往需用较大药物剂量，但一些有效部位类天然药物的量效关系不够稳定，影响临床剂量选择。银杏内酯B是脂溶性物质，能顺利通过血脑屏障，我国自主研发的银杏内酯B注射液临床实验已初步证明，该药可以治疗包括急性缺血性脑梗塞在内的缺血性脑病，有望成为急性脑缺血性类疾病治疗药物的新选择。 |
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长春新碱 |
长春花 Catharanthus roseus (L.) G. Don |
长春新碱能抗癌，疗效比长春碱约高10倍，可用于治疗急性淋巴细胞性白血病，疗效较好，对其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。 与长春花碱（vinblastine）、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花（Vincamajor）中的生物碱。具有使细胞分裂（有丝分裂）在中期停止的作用，这与秋水仙素相似，但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与微管蛋白结合而抑制其生物活性，但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的蛋白质如肌动蛋白及10纳米细丝蛋白等也起作用。在临床医学上作为抗癌剂之一而被应用，特别是对造血器官的肿瘤比较有效。长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌，疗效较好；对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病（VP，VDLP方案中的"V"为长春新碱,D为柔红霉素,"L"为门冬酰胺酶,"P"为泼尼松）、乳腺癌、肾母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤等也有一定疗效。(抗肿瘤药物手册） |
天然植物抗肿瘤药，用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤，小细胞肺癌及乳腺癌 |
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柠檬苦素 |
黄檗 芸香科 Phellodendron amurense Rupr.
柠檬 芸香科 Citrus limonia Osbeck
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柠檬苦素类似物具有抗肿瘤、昆虫拒食、抗病毒、镇痛、抗炎、催眠等多种生物活性。对于柠檬苦素类似物的生理活性研究, 是从栋科药用植物开始的。
（1）镇痛抗炎作用
有研究从疏毛吴茱萸(evodiarutaecarpavar．bodinieri)中分离柠檬苦素，并进行相应的实验研究。例如，实验发现，通过给予小鼠100mg/kg柠檬苦素，可明显减少小鼠舔足次数。同时通过柠檬苦素类似物对乙酸通道的血管通透性、对缓激肽诱导的足肿胀反应以及对花生四烯酸诱导的耳肿胀进行的实验研究发现，本品具有明显的镇痛和抗炎作用。
（2）抗焦虑镇静作用
对麻醉小鼠的催眠试验研究发现，柠檬苦素、诺米林、奥巴叩酮、7一奥巴叩酮、70r一柠檬苦醇等柠檬苦素类化合物均能延长由俚一氯醛糖和乌拉坦所引起的小鼠睡眠时间，其中化合物诺米林的镇静作用较强。
（3）防虫杀虫活性
关于柠檬苦素类似物的摄食阻害, 从栋树(A zadirach ta indica)种子分离的印苦栋子素活性高, 对60多种昆虫有效果。柑桔柠檬苦素类似物(奥巴叩酮、 诺米林、 柠檬苦素)对昆虫与白蚁也表现活性。开发利用这些天然由来的柠檬苦素类似物生物防虫剂有很大意义。
（4）其它作用
除以上的生物学作用之外，还具有抗氧化活性、抗菌性、抑制HIV、降低胆固醇、明显的利尿作用、改善心脑血管循环及改善睡眠、抗病毒、调节细胞色素等作用，具有很好的保健功能。 |
对几个肿瘤细胞系具有抗增殖、抗凋亡活性，并抑制氧化偶氮甲烷（azoxymethane）诱发的大鼠结肠癌。依靠抑制HIV - 1蛋白酶活性，抑制HIV - 1病毒在单核细胞，巨噬细胞和单核细胞的复制，广泛用于医药、功能性食品补充剂和生物农药。 |
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没食子酸 |
毛果算盘子 Glochidion eriocarpum Champ.
鹿蹄草 Pyrola rotundifolia ssp. Chinensis
余甘子 Phyllanthus emblica L.
丝棉木 Euonymus maackii rupr.
拳参 Polygonum bistorta L.
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抗菌抗病毒： 体外对金黄色葡萄球菌、八叠球菌、α－型键球菌、奈瑟氏球菌、绿脓杆菌、弗氏痢疾杆菌、伤寒杆菌Hd、副伤寒杆菌A等有抑制作用，其抑菌浓度为5mg/ml。体外，在3%的浓度下对17种真菌有抑菌作用，对流感病毒亦有一定抑制作用。可治疗菌痢。具有收敛、止血、止泻作用。
2. 抗肿瘤： 对吗啉加亚硝钠所致的小鼠肺腺瘤有强抑制作用。 |
对流感病毒亦有一定抑制作用。可治疗菌痢。具有收敛、止血、止泻作用 |
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对香豆酸 |
艳山姜 姜科 Alpinia zerumbet (Pers.) Burtt.et Smith
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具有抗菌、降血脂作用 |
对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及绿脓杆菌均有不同程度的抑制作用；动物实验证明，本品还有降血脂作用。 |
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