植物活性成分
中文名
长春新碱
英文名
Vincristine
异名
化学名
结构式
分子式
C46H56N4O10
分子量
824.96
CAS编号
57-22-7
化学分类
双吲哚型生物碱
物理性状
甲醇中重结晶时为针状结晶。熔点211～216℃，比旋光度+42°(氯仿)。溶于氯仿、丙酮和乙醇。其硫酸盐熔点284～285℃，－28°(甲醇) ；盐酸盐熔点244～246℃ (分解)。
植物来源
长春花 Catharanthus roseus (L.) G. Don
药理应用
长春新碱能抗癌，疗效比长春碱约高10倍，可用于治疗急性淋巴细胞性白血病，疗效较好，对其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。 与长春花碱（vinblastine）、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花（Vincamajor）中的生物碱。具有使细胞分裂（有丝分裂）在中期停止的作用，这与秋水仙素相似，但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与微管蛋白结合而抑制其生物活性，但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的蛋白质如肌动蛋白及10纳米细丝蛋白等也起作用。在临床医学上作为抗癌剂之一而被应用，特别是对造血器官的肿瘤比较有效。长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌，疗效较好；对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病（VP，VDLP方案中的"V"为长春新碱,D为柔红霉素,"L"为门冬酰胺酶,"P"为泼尼松）、乳腺癌、肾母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤等也有一定疗效。(抗肿瘤药物手册）
临床应用
天然植物抗肿瘤药，用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤，小细胞肺癌及乳腺癌
药物产品
目前直接药用产品为硫酸长春新碱注射液。长春新碱虽然抗肿瘤作用良好，但毒副作用大，主要是神经毒性，现在研究进展往长春新碱脂质体方向，用来降低长春新碱的神经毒性。脂质体是一种定向药物载体，属于靶向给药系统的一种新剂型。它可以将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒中，这种微粒具有类细胞结构，进入人体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。(中国药学杂志）
生产厂家
雅顿医药化工有限公司 海格生物科技（上海）有限公司
上海佰世凯化学科技有限公司 LGM Pharma 南京康满林化工实业有限公司
专利状况
参考文献
1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book
2、http://baike.baidu.com/ 百度百科
3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版
4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库
5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版
6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版
备 注
录入
2014年08月27日 06:15:35
修改
2014年09月 2日 08:14:48
修改
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状态
已发布
