植物活性成分
| 中文名 | 植物来源 | 药理作用 | 临床应用 | 状态 | 操作 | |
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| 去氧哈林通碱 | 中国粗榧*Cephalotaxus sinensis (Rehd. et Wils.) Li | 请求发布 |
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| 去氧穿心莲内酯 | 穿心莲Andrographis paniculata (Burm.f) | 具有抗菌和钩端螺旋体作用 | 临床试用治疗钩端螺旋体、急性细菌性痢疾、上呼吸道感染、流行性感冒及原因不明的发热等病症均有一定疗效。毒性小, 未见明显副作用。能减少二甲苯或H+刺激所致伊文思兰自毛细血管壁的渗出, 有抑制巴豆油所致大鼠炎性渗出作用, 对大鼠蛋清性足肿有显著抑制作用, 对肾上腺皮质功能有不同程度的兴奋作用。 | 请求发布 |
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| 去氧紫草素 | 紫草 Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc. 滇紫草Onosma paniculatum Bur. et Franch. | 1.趋化因子抑制作用：通过抑制趋化因子的活性，可以达到抗炎、抗肿瘤、抗病毒及调节免疫等方面的目的。研究结果还表明紫草素具有选择性的趋化因子抑制作用，因此有望开发成为治疗炎症疾病的药物。 2.抗肿瘤作用：紫草素及其衍生物对肿瘤细胞5180有一定抑制作用。目前，国内外正在从紫草素的类似结构中，筛选抗肿瘤的上市药物。 3.抗炎作用：近年发现，紫草的水提物、醚提物、醉提物都具有较好的抗炎作用。紫草提取物及其萘醌化合物对白色念珠菌有较强抑制作用，临床上应用紫草软膏对念珠性口腔疾患有明显改善作用。 4.肝损伤保护作用：紫草脂溶性和水溶性提取物对急性肝损伤有保护作用，明显降低血清中谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活性，使肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)和谷肤甘肤过氧化物酶(GsH一Px)活性显著升高，而丙二醛(MDA)含量降低，并能明显减轻肝细胞变性、坏死。 5.紫草治疗烫伤在临床上的应用：紫草具有抗菌、消炎的作用，对金葡萄球菌、绿脓杆菌等多种细菌均有抑制作用，并能加速上皮生长、加快创面愈合。作为烫伤用药，紫草在临床上广为应用。临床上常应用紫草制剂治疗烧伤、褥疮、湿疹、疮口不愈等皮肤疾病，效果明显。 | 请求发布 |
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| 去氧鬼臼脂素 | 桃儿七 小檗科 Sinopodophyllum emodi (Wall. et Royle) Ying | 请求发布 |
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| 去甲络石甙元 | 络石 夹竹桃科 Trachelospermum jasminoides(Lindl.)Lem． | 请求发布 |
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| 双氢青蒿素 | 黄花蒿Artemisia annua L. | 双氢青蒿素片是一种理想的口服治疗药，药效不仅胜于青蒿素，通过临床杀虫速度比较，还表明双氢青蒿素片虽口服途径给药但已赶上注射用青蒿琥酯，且优于肌肉注射的蒿甲醚，而在毒性、复燃率及研制成本方面均低于二药。 双氢青蒿素的药理作用与青蒿素类似，青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响主要是使其膜系结构发生变化。该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网。此外，对核内染色质也有一定影响。可能是作用于食物泡膜，阻断了疟原虫营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出体外，损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 | 适用于各种类型疟疾的症状控制，尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。 | 请求发布 |
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| 吴茱萸碱 | 吴茱萸Euodia rutaecarpa (Juss.) Benth. | 1.抗肿瘤活性 吴茱萸碱可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括对宫颈癌、结肠癌、肺癌、黑色素瘤、T 淋巴细胞样白血病、前列腺癌和乳腺癌等多种肿瘤细胞增殖的抑制。比较明确的抑制增殖途径是通过Cdc2/cyclin B的作用使细胞周期停滞在G2/M期。研究表明，吴茱萸碱通过抑制核因子κB 所调控的相关基因的表达，如CycD1、凋亡抑制蛋白、Bcl-2、Bcl-xL来促进凋亡。另外，吴茱萸碱可增加促凋亡因子Bax的表达和降低抑凋亡因子Bcl-2的表达，并通过天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶途径诱导凋亡。同时，在吴茱萸碱诱导的凋亡过程中，活性氧类和NO 对p53、p21、蛋白酪氨酸激酶及其他的信号蛋白均有调节作用。磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B 和细胞外信号调节蛋白激酶信号通路在吴茱萸碱诱导的肿瘤细胞凋亡中也发挥重要作用。除了抗增殖和抑凋亡的作用外，吴茱萸碱还可抑制肿瘤的侵袭和转移。 2.抗老年痴呆的作用 阿尔茨海默病( Alzheimer disease，AD) 也称为老年性痴呆症，是一种渐进的、不可逆性脑部疾病，主要由神经突触的退行性病变和神经细胞的死亡引起，导致患者认知、记忆和行为的损伤。进一步的研究显示，吴茱萸碱可增加脑部组织对葡萄糖的摄取，抑制炎性细胞因子，如白细胞介素1β、白细胞介素6、肿瘤坏死因子α和环加氧酶2在鼠AD模型的表达，但对淀粉样β 蛋白沉积没有作用。因此，吴茱萸碱对改善AD 鼠模型行为的作用被认为是通过抑制炎症作用发挥的。研究结果显示，去氢吴茱萸碱作为吴茱萸碱的同型物，表现出对AD更加有效的生物学用，去氢吴茱萸碱的化学结构已被用于临床研发新的胆碱酯酶抑制剂。 3.对内分泌系统的影响 吴茱萸碱可以通过降低细胞内环磷酸腺苷（cAMP）相关途径的活性，抑制3β- 羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD）等类固醇激素生成相关酵素的活性，降低并影响信号转导与RNA活化蛋白（StAR）表达，直接作用于大鼠肾上腺皮质束网带细胞抑制皮质酮分泌。10-4 mol·L-1 吴茱萸碱孵育大鼠睾丸间质细胞（TICs）1、2、4 h 有效降低睾酮的基本水平以及人体绒毛膜促性腺激素刺激的睾酮分泌，抑制弗司扣林引起的睾酮释放。吴茱萸碱还可抑制8-Br-cAMP 和雄甾烯二酮引起的睾酮释放。 4.减肥、降血糖作用 吴茱萸碱干预大鼠13周后，降低肥胖大鼠体重和Lee's指数，降低肥胖大鼠内脏脂肪重量和内脏脂肪重量指数，并降低肥胖大鼠血清总胆固醇和甘油三酯含量。吴茱萸碱能逆转肥胖并发的血管肥厚；与正常大鼠相比，肥胖大鼠胸主动脉组织和DRG中瞬态电压感受器阳离子通道（TRPV1）表达降低，血清和腹主动脉CGRP增加。吴茱萸碱和辣椒素能增加胸主动脉组织和DRG中TRPV1的表达；吴茱萸碱能降低血清和腹主动脉中CGRP含量，其作用机制可能与调节血清、血管组织和DRG中CGRP和TRPV1的表达有关。 5.抗炎镇痛作用 吴茱萸碱能够剂量依赖性的抑制环氧化物酶（COX-2）和一氧化氮合酶（iNOS）表达，减少前列腺素（E2）释放。阻断低氧诱发的AKt、70kDa核糖体蛋白S6激酶（p70S6K）和4E结合蛋白（4E-BP）磷酸化，调节低氧诱导性因子（HIF-1alpha）翻译过程，对mRNA水平和蛋白降解率没有影响。提示吴茱萸碱主要通过介导Akt和p70S6K的去磷酸化而抑制低氧诱导的COX-2表达。吴茱萸碱显著抑制醋酸引起的扭体次数，给予吴茱萸碱的小鼠离体回肠丧失了对感觉神经刺激的反应，保留了对迷走神经刺激的反应，吴茱萸碱通过感觉神经脱敏而发挥镇痛作用。 6.对心血管系统的作用 (1)对心脏的作用 在体外吴茱萸碱低浓度可加速豚鼠心脏组织自发节律，增加收缩力，高浓度时则反之，抑制作用在强心剂诱发的钙超载情况下增强，表明该药物对豚鼠离体心脏组织可产生间接兴奋和直接抑制的效果。抗心肌细胞缺血再灌注和心脏停搏引起的损伤，抗缺血性心律失常，均与刺激内源性CGＲP的释放有关。 (2)影响血压 吴茱萸碱的降压作用通过舒张内皮细胞及平滑肌细胞实现，可抑制参与醛固酮甾体合成的11-羟化酶活性来影响醛固酮释放进而影响血压。吴茱萸甲醇提取物及三种喹诺酮生物碱能明显抑制血管紧张素与大鼠肝膜受体结合，一定程度解释吴茱萸调节血压功效。 (3)舒张血管 吴茱萸碱的舒张血管作用与内皮活化和抑制血管平滑肌中受体介导的Ca2+通道有关，但对不同血管作用有差异。吴茱萸碱在兔海绵体上可诱导非血管内皮依赖性、浓度依赖性的松弛，与启动QD通道和非选择性影响磷酸二酯酶以防止环核苷酸分解有关。 | 吴茱萸碱有健胃、镇痛、止干呕和止嗳酸等功效;有利尿作用;对大肠杆菌有强力的 抑制作用;对猪蛔虫有显著杀虫作用;还有收缩子宫及升压作用 。治疗早老性痴呆症及中风有一定疗效 | 请求发布 |
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| 告达亭 | 隔山消（白首乌、何首乌） 萝藦科 Cynanchum wilfordii (Maxim.) Hemsl. | 请求发布 |
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| 咖啡因 | 山茶Camellia japonica L. 油茶Camellia oleifera Abel. 峨眉连蕊茶Camellia parviovata HT Chang et S.S. Wang 峨眉红山茶Camellia omeiensis H.T. Chang | 适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式，其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近。 | 用于血清中胆红素的测定，铋、金、锇和钯得测定；用作DNA损坏的修复抑制剂；临床作为中枢兴奋药。 具有提神醒脑等刺激中枢神经系统的作用。我国规定可用于可乐型饮料，最大使用量为0.15g/kg。 对中枢神经系统有较强的兴奋作用，对大脑皮层具有选择性兴奋作用。小剂量能增强大脑皮层兴奋过程、改善思维活动、振奋精神、祛除瞌睡疲乏，使动作敏捷、工作效率增加。大剂量能直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快加深，使血压升高。医药上可用作心脏和呼吸兴奋剂，也是一种重要的解热镇痛剂，是复方阿司匹林和氨非加的主要成分之一，还有一定的利尿作用。在美国等地，咖啡因大量用作可口可乐等饮料的添加剂。咖啡因作为兴奋剂、苦味剂、香料，主要供可乐型饮料及含咖啡饮料使用。雄小鼠口服LD50为127毫克/公斤，雄大鼠355毫克/公斤；雌小鼠137毫克/公斤，雌大鼠247毫克/公斤；雄兔246毫克/公斤，雌兔224毫克/公斤。 | 请求发布 |
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| 咖啡酸 | 柠檬 芸香科 Citrus limonia Osbeck | 1、抗菌抗病毒： 具有较广泛的抑菌作用，但在体内能被蛋白质灭活。体外试验表明，有抗病毒活性，对牛痘和腺病毒抑制作用较强，其次为脊髓灰质炎Ⅰ型和副流感Ⅲ型病毒。2. 抗蛇毒： 咖啡酸3微克剂量时能完全抑制20微克响尾蛇毒磷酸二酯酶，用作抗蛇毒剂。3. 其它作用： 口服或腹腔注射时，咖啡酸可提高大鼠的中枢兴奋性； 口服，可增加人胃中盐酸的分泌量，并能使脉搏变慢； 可增强子宫的张力，此作用可被罂粟碱所拮抗，而阿托品则不能影响； 可增进大鼠胆汁分泌[16]。有升高白血球、止血及灭活维生素B1等作用[17,18]。能抑制鼠脑组织匀浆脂质过氧化物的生成[19]。有缩短血凝及出血时间的作用。4. 毒性： 小鼠腹腔注射LD50为1583mg/kg; 家兔静脉注射14mg/kg/天，连续十天，其心、肝、肾功能及解剖镜检均未见病理变化。 | 抗菌，抗病毒，中枢兴奋，解毒，凝血 | 请求发布 |
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