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中文名 |
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冬凌草乙素 |
唇形科 瘿花香茶菜 Isodon rosthornii (Diels) Kudo
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吴茱萸碱 |
吴茱萸Euodia rutaecarpa (Juss.) Benth. |
1.抗肿瘤活性
吴茱萸碱可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括对宫颈癌、结肠癌、肺癌、黑色素瘤、T 淋巴细胞样白血病、前列腺癌和乳腺癌等多种肿瘤细胞增殖的抑制。比较明确的抑制增殖途径是通过Cdc2/cyclin B的作用使细胞周期停滞在G2/M期。研究表明，吴茱萸碱通过抑制核因子κB 所调控的相关基因的表达，如CycD1、凋亡抑制蛋白、Bcl-2、Bcl-xL来促进凋亡。另外，吴茱萸碱可增加促凋亡因子Bax的表达和降低抑凋亡因子Bcl-2的表达，并通过天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶途径诱导凋亡。同时，在吴茱萸碱诱导的凋亡过程中，活性氧类和NO 对p53、p21、蛋白酪氨酸激酶及其他的信号蛋白均有调节作用。磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B 和细胞外信号调节蛋白激酶信号通路在吴茱萸碱诱导的肿瘤细胞凋亡中也发挥重要作用。除了抗增殖和抑凋亡的作用外，吴茱萸碱还可抑制肿瘤的侵袭和转移。
2.抗老年痴呆的作用
阿尔茨海默病( Alzheimer disease，AD) 也称为老年性痴呆症，是一种渐进的、不可逆性脑部疾病，主要由神经突触的退行性病变和神经细胞的死亡引起，导致患者认知、记忆和行为的损伤。进一步的研究显示，吴茱萸碱可增加脑部组织对葡萄糖的摄取，抑制炎性细胞因子，如白细胞介素1β、白细胞介素6、肿瘤坏死因子α和环加氧酶2在鼠AD模型的表达，但对淀粉样β 蛋白沉积没有作用。因此，吴茱萸碱对改善AD 鼠模型行为的作用被认为是通过抑制炎症作用发挥的。研究结果显示，去氢吴茱萸碱作为吴茱萸碱的同型物，表现出对AD更加有效的生物学用，去氢吴茱萸碱的化学结构已被用于临床研发新的胆碱酯酶抑制剂。
3.对内分泌系统的影响
吴茱萸碱可以通过降低细胞内环磷酸腺苷（cAMP）相关途径的活性，抑制3β- 羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD）等类固醇激素生成相关酵素的活性，降低并影响信号转导与RNA活化蛋白（StAR）表达，直接作用于大鼠肾上腺皮质束网带细胞抑制皮质酮分泌。10-4 mol·L-1 吴茱萸碱孵育大鼠睾丸间质细胞（TICs）1、2、4 h 有效降低睾酮的基本水平以及人体绒毛膜促性腺激素刺激的睾酮分泌，抑制弗司扣林引起的睾酮释放。吴茱萸碱还可抑制8-Br-cAMP 和雄甾烯二酮引起的睾酮释放。
4.减肥、降血糖作用
吴茱萸碱干预大鼠13周后，降低肥胖大鼠体重和Lee's指数，降低肥胖大鼠内脏脂肪重量和内脏脂肪重量指数，并降低肥胖大鼠血清总胆固醇和甘油三酯含量。吴茱萸碱能逆转肥胖并发的血管肥厚；与正常大鼠相比，肥胖大鼠胸主动脉组织和DRG中瞬态电压感受器阳离子通道（TRPV1）表达降低，血清和腹主动脉CGRP增加。吴茱萸碱和辣椒素能增加胸主动脉组织和DRG中TRPV1的表达；吴茱萸碱能降低血清和腹主动脉中CGRP含量，其作用机制可能与调节血清、血管组织和DRG中CGRP和TRPV1的表达有关。
5.抗炎镇痛作用
吴茱萸碱能够剂量依赖性的抑制环氧化物酶（COX-2）和一氧化氮合酶（iNOS）表达，减少前列腺素（E2）释放。阻断低氧诱发的AKt、70kDa核糖体蛋白S6激酶（p70S6K）和4E结合蛋白（4E-BP）磷酸化，调节低氧诱导性因子（HIF-1alpha）翻译过程，对mRNA水平和蛋白降解率没有影响。提示吴茱萸碱主要通过介导Akt和p70S6K的去磷酸化而抑制低氧诱导的COX-2表达。吴茱萸碱显著抑制醋酸引起的扭体次数，给予吴茱萸碱的小鼠离体回肠丧失了对感觉神经刺激的反应，保留了对迷走神经刺激的反应，吴茱萸碱通过感觉神经脱敏而发挥镇痛作用。
6.对心血管系统的作用
(1)对心脏的作用 在体外吴茱萸碱低浓度可加速豚鼠心脏组织自发节律，增加收缩力，高浓度时则反之，抑制作用在强心剂诱发的钙超载情况下增强，表明该药物对豚鼠离体心脏组织可产生间接兴奋和直接抑制的效果。抗心肌细胞缺血再灌注和心脏停搏引起的损伤，抗缺血性心律失常，均与刺激内源性CGＲP的释放有关。
(2)影响血压 吴茱萸碱的降压作用通过舒张内皮细胞及平滑肌细胞实现，可抑制参与醛固酮甾体合成的11-羟化酶活性来影响醛固酮释放进而影响血压。吴茱萸甲醇提取物及三种喹诺酮生物碱能明显抑制血管紧张素与大鼠肝膜受体结合，一定程度解释吴茱萸调节血压功效。
(3)舒张血管 吴茱萸碱的舒张血管作用与内皮活化和抑制血管平滑肌中受体介导的Ca2+通道有关，但对不同血管作用有差异。吴茱萸碱在兔海绵体上可诱导非血管内皮依赖性、浓度依赖性的松弛，与启动QD通道和非选择性影响磷酸二酯酶以防止环核苷酸分解有关。 |
吴茱萸碱有健胃、镇痛、止干呕和止嗳酸等功效;有利尿作用;对大肠杆菌有强力的 抑制作用;对猪蛔虫有显著杀虫作用;还有收缩子宫及升压作用 。治疗早老性痴呆症及中风有一定疗效 |
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雷公藤甲素 |
卫矛科 雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f. |
对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性 |
雷公藤甲素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根，研究表明它具有抗氧化，抗类风湿，抗老年性痴呆症、抗癌等功效。它是一个具有多种生物活性的二萜内酯，来源于中药雷公藤的根，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。现代研究表明：雷公藤甲素不仅有抗类风湿作用，还有抗癌作用，在美国正在进行一期抗癌临床研究，目前热点研究的天然活性产物。雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根皮，现在研究表明它具有抗氧化，抗类风湿，抗老年性痴呆症等功效。 |
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南天竹碱 |
南天竹 小檗科 Nandina domestica Thunb. |
1.对中枢神经系统的影响
南天竹种碱对冷血动物(蛙)可引起吗啡样中枢抑制作用;对温血动物(小鼠、犬)小量时引起轻度麻醉,大剂量时引起惊厥,犬有流涎、呃逆、大便失禁和脊髓的反射增高,最后则陷于麻痹。
2.对心血管系统的影响
南天竹种碱有抑制心脏的作用。对离体蛙、兔心脏均有直接的麻痹作用。对血管的作用报道不一,有云对离体蟾蜍下肢灌流有扩张作用,但也有报道,无论对离体蟾蜍或兔的血管灌流,影响不显著,这可能与提出的生物碱纯度有关。
3.对平滑肌的作用
南天竹种碱能使豚鼠在位肠管张力上升,但对离体肠的作用则相反;对离体兔子宫小剂量兴奋,大剂量则麻痹。
4.其他作用
南天竹种碱对横纹肌有直接麻痹作用。[
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原阿片碱 |
南天竹 小檗科 Nandina domestica Thunb.
荷青花 罂粟科 Hylomecon japonica (Thunb.) Prantl et Kündig
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具有镇痛、解痉、止咳、平喘、改善微血管循环、抗血小板聚集，促进戊巴比妥钠的催眠作用，并有弱的杀菌和抗肿瘤作用。可用于治疗眼底充血及抗血栓等。 |
抗菌剂；抗疟疾；平喘；利胆；平滑肌松弛剂；镇静剂。 |
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桉油精 |
华山姜 姜科 Alpinia chinensis Rosc.
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具有解热、消炎、抗菌、防腐、平喘及镇痛作用。 |
用于治疗头痛。还常用作香料和防腐剂。 |
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野黄芩苷 |
半枝莲 唇形科Scutellaria barbata D.Don
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具有降低脑血管阻力，改善脑血循环、增加脑血流量及抗血小板凝集的作用。 |
临床用于脑血管病后瘫痪的治疗。 |
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羽扇豆醇 |
千斤拔 豆科（蝶形花科）Flemingia philippinensis Merr. et Rolfe
枫香寄生 桑寄生科 Viscum liquidambaricolum Hayata
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1.抗肿瘤作用
(1)对黑色素瘤的抑制作用羽扇豆醇对小鼠黑色素瘤有抑制生长及诱导分化作用。诱导黑色素瘤细胞分化是通过激活有丝分裂原活化蛋白激酶（MAKP）途径来实现的，而羽扇环 C-3结构的异同在MAKP途径的激活中起关键作用。
羽扇豆醇对恶性黑色素瘤的转移具有抑制作用，其机制主要与Wnt/β连环蛋白（catenin）信号通路相关，而与 MAKP途径无关。
(2)对小鼠皮肤癌的抑制作用
羽扇豆醇对皮肤癌的发生及其肿瘤标志物的表达具有抑制作用。
(3)对乳腺癌的抑制作用
羽扇豆醇对乳腺癌细胞具有抑制生长作用。羽扇豆醇对雌激素受体（ER）阴性和阳性乳腺癌细胞均有抑制作用，而且呈剂量和时间依赖关系。说明羽扇豆醇对乳腺癌细胞的抑制作用不依赖于ER，然而却有一定的关联。羽扇豆醇对乳腺癌细胞人表皮生长因子受体2（HER2）的作用。
(4)对前列腺癌细胞的抑制和诱导凋亡作用
在内分泌相关肿瘤中，除乳腺癌细胞外，羽扇豆醇对前列腺癌也具有抑制作用。羽扇豆醇对前列腺癌细胞株LNCaP和CWR22Rr1 具有生长抑制和诱导凋亡作用，且呈剂量依赖关系，其机制主要是羽扇豆醇激活了fas受体介导的凋亡途径。此外，羽扇豆醇对前列腺癌移植瘤生长也有明显的抑制作用。
(5)对胰腺癌的抑制和诱导凋亡作用
羽扇豆醇对胰腺癌有抑制生长的作用，并且抑制Ras 通路可诱导胰腺癌细胞凋亡。
(6)对肝癌细胞的抑制作用
羽扇豆醇在体内外对肝癌启始细胞（tumor initiatingcell, TIC）的自我更新能力具有抑制作用，此外，羽扇豆醇抑制了TIC细胞在无胸腺裸鼠的致瘤能力，下调了TIC细胞的标志物CD133的表达水平。
(7)对白血病细胞的抑制作用
羽扇豆醇对白血病细胞有生长抑制和诱导凋亡的作用。羽扇豆醇对白血病细胞的抑制作用与羽扇环的羰基化有关。
(8)对其他肿瘤的抑制作用
羽扇豆醇对头颈肿瘤具有抑制作用。羽扇豆醇对人卵巢癌细胞具有一定的抑制作用。
2.抗炎作用
3.抗氧化作用 |
具有抗炎症、抗氧化、促进创面愈合等药理作用，且在胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤等肿瘤中显示出抗癌活性，在临床上用于白血病、肝癌、结肠癌、胰腺癌等疾病的治疗。
1.用于白血病、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤、肝癌等肿瘤的治疗。
2.可以用于骨髓移植后急性抗宿主病的预防中。 |
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胡桃醌 |
化香树Platycarya strobilacea Sieb.et Zucc. |
具有止血和抗菌活性，也曾用于治疗湿疹、牛皮和发癣。作pH指标剂。 |
染料、颜料；香料原料；pH指示剂；医药用止血剂及治疗牛皮癣药物。 |
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刺桐灵碱 |
刺桐 豆科（蝶形花科） Erythrina orientalis (L.) Murr.
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