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植物活性成分

中文名

羽扇豆醇  

英文名

Lupeol  

异名

羽扇醇;羽扇豆醇酯;蛇麻醇酯  

化学名

(3-beta)-lup-20(29)-en-3-o  

结构式

 

分子式

C30H50O  

分子量

426.72  

CAS编号

545-47-1  

化学分类

五环三砧类化合物  

物理性状

针状结晶。熔点215℃。沸点488.1°C。旋光度+27.2°(c=4.8。氯仿)。密度0.977g/cm3，不溶于水，与乙醚、苯、石油醚、热乙醇可互溶。  

植物来源

千斤拔 豆科（蝶形花科）Flemingia philippinensis Merr. et Rolfe 枫香寄生 桑寄生科 Viscum liquidambaricolum Hayata  

药理应用

1.抗肿瘤作用 (1)对黑色素瘤的抑制作用羽扇豆醇对小鼠黑色素瘤有抑制生长及诱导分化作用。诱导黑色素瘤细胞分化是通过激活有丝分裂原活化蛋白激酶（MAKP）途径来实现的，而羽扇环 C-3结构的异同在MAKP途径的激活中起关键作用。 羽扇豆醇对恶性黑色素瘤的转移具有抑制作用，其机制主要与Wnt/β连环蛋白（catenin）信号通路相关，而与 MAKP途径无关。 (2)对小鼠皮肤癌的抑制作用 羽扇豆醇对皮肤癌的发生及其肿瘤标志物的表达具有抑制作用。 (3)对乳腺癌的抑制作用 羽扇豆醇对乳腺癌细胞具有抑制生长作用。羽扇豆醇对雌激素受体（ER）阴性和阳性乳腺癌细胞均有抑制作用，而且呈剂量和时间依赖关系。说明羽扇豆醇对乳腺癌细胞的抑制作用不依赖于ER，然而却有一定的关联。羽扇豆醇对乳腺癌细胞人表皮生长因子受体2（HER2）的作用。 (4)对前列腺癌细胞的抑制和诱导凋亡作用 在内分泌相关肿瘤中，除乳腺癌细胞外，羽扇豆醇对前列腺癌也具有抑制作用。羽扇豆醇对前列腺癌细胞株LNCaP和CWR22Rr1 具有生长抑制和诱导凋亡作用，且呈剂量依赖关系，其机制主要是羽扇豆醇激活了fas受体介导的凋亡途径。此外，羽扇豆醇对前列腺癌移植瘤生长也有明显的抑制作用。 (5)对胰腺癌的抑制和诱导凋亡作用 羽扇豆醇对胰腺癌有抑制生长的作用，并且抑制Ras 通路可诱导胰腺癌细胞凋亡。 (6)对肝癌细胞的抑制作用 羽扇豆醇在体内外对肝癌启始细胞（tumor initiatingcell, TIC）的自我更新能力具有抑制作用，此外，羽扇豆醇抑制了TIC细胞在无胸腺裸鼠的致瘤能力，下调了TIC细胞的标志物CD133的表达水平。 (7)对白血病细胞的抑制作用 羽扇豆醇对白血病细胞有生长抑制和诱导凋亡的作用。羽扇豆醇对白血病细胞的抑制作用与羽扇环的羰基化有关。 (8)对其他肿瘤的抑制作用 羽扇豆醇对头颈肿瘤具有抑制作用。羽扇豆醇对人卵巢癌细胞具有一定的抑制作用。 2.抗炎作用 3.抗氧化作用  

临床应用

具有抗炎症、抗氧化、促进创面愈合等药理作用，且在胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤等肿瘤中显示出抗癌活性，在临床上用于白血病、肝癌、结肠癌、胰腺癌等疾病的治疗。 1.用于白血病、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤、肝癌等肿瘤的治疗。 2.可以用于骨髓移植后急性抗宿主病的预防中。  

药物产品

 

生产厂家

上海佰世凯化学科技有限公司 上海波以尔化工有限公司 上海迈瑞尔化学技术有限公司 武汉华美华科技（集团）有限公司上海分公司 海格生物科技（上海）有限公司  

专利状况

 

参考文献

1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book 2、http://baike.baidu.com/ 百度百科 3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版 4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库 5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版 6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版 7、http://www.med126.com 医学全在线 8、临床处方药物手册，许景峰、杨本明主编，江苏科学技术出版社，2009 9、http://d.wanfangdata.com.cn 万方数据库 10、http://www.pureonebio.com 纯优生物  

备 注

 

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2016年01月20日 07:06:20  

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