植物活性成分
- 中文名
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石杉碱
- 英文名
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HUPERZINE
- 异名
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石杉碱甲
- 化学名
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(5R，9R，11E)-5-氨基-11-亚乙基-5，8，9，1o-四氢-7-甲基-5，9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮
- 结构式
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- 分子式
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C15H18N2O
- 分子量
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242.32
- CAS编号
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116-28-9
- 化学分类
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生物碱
- 物理性状
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为微黄色结晶状粉末，几不溶于水。
- 植物来源
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小杉兰 Huperzia selago (L.) Bernh. ex Schrank et Mart
- 药理应用
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本品为一种可逆性胆碱酿酶抑制剂，对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用。生物活性高，有较高的脂溶性，分子小，易透过血脑屏障，进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区，在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AChE)有强大的抑制作用，使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(ACh)含量明显升高，从而增强神经元兴奋传导，强化学习与记忆脑区的兴奋作用，起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。 动物实验表明，本品口服吸收迅速而完全，生物利用度为96%， 10-30分钟可达血药峰浓度，分布亦快，易通过血脑屏障。消除半衰期为4小时。主要通过尿液以原形及代谢产物形式排出体外，24小时排出给药量的73.6%。
- 临床应用
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用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍。尚可用于治疗重症肌无力。
- 药物产品
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- 生产厂家
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Changsha Nutramax Inc,. AlliChem, LLC Leancare Ltd. ecochem international chemical broker APAC Pharmaceutical, LLC
- 专利状况
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- 参考文献
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1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book
2、http://baike.baidu.com/ 百度百科
3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版
4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库
5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版
6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版
7、http://www.med126.com 医学全在线
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2015年11月24日 17:20:13
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2015年11月24日 09:20:26
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