植物活性成分
中文名
柴胡皂苷 A
英文名
Saikosaponin A
异名
化学名
(3beta,4alpha,16beta)-13,28-Epoxy-16,23-dihydroxyolean-11-en-3-yl-6-deoxy-3-O-beta-D-glucopyranosyl-beta-D-galactopyranoside
结构式
分子式
C42H68O13
分子量
780.98
CAS编号
20736-09-8
化学分类
黄酮类化合物
物理性状
熔点225～232℃， (a)D+46°（乙醇）。Molish反应阳性，Lieberman-Burchard反应产生紫色。易溶于水，稀醇，特别是热水和热醇，在丁醇和戊醇中溶解性大，难溶或不溶于苯，乙醚，氯仿等溶剂。
植物来源
柴胡 Bupleurum chinense DC.
小柴胡 Bupleurum tenue Buch.-Ham. ex D. Don
狭叶柴胡 Bupleurum scorzonerifolium Willd.
药理应用
1．抗炎作用 0．3mg/kgod大鼠肌肉注射5d，植入棉球肉芽肿对照组的61%，具有显著的抗炎作用（P<0．01）。也有抗渗出作用。腹腔注射柴胡皂甙A后，大鼠体重、肾上腺重量、末梢血比容值不变，而血浆17一羟基皮质素水平却明显下降。随后研究表明，柴胡皂甙A腹腔注射给药30min后发现血浆皮质酮大量增加，并伴有暂时性的血溏上升。 2．降血脂作用大鼠饲以高胆固醇食物引起高血脂症，以柴胡皂A式0．2mg/100g/d腹腔注射7天,有显著降低血脂的作用，其中降甘油三酯比甘草甜素作用强，而降胆固醇作用则较后者弱。肌肉注射柴胡皂甙A能增加经由葡萄糖一C14的肝脂肪和胆固醇的形成；能降低大鼠由于喂饲胆固醇而升高的血浆胆固醇、三酸甘油酸和磷脂的水平，还能加速腹腔注射的胆固醇一C14和它的代谢物的粪便排泄，增加了C14（胆汁酸一C1和中性甾醇一C14和中性甾醇一C14的总和）粪便排出。因而推测柴胡皂甙降低血心胆固醇的作用机理，是增加胆汁和粪便排出量来实现的。 3．保肝作用用伞形科柴胡属长白柴胡根中提取分离柴胡皂甙A，对四氯化碳引起的小鼠实验性肝损伤的保护作用进行了实验研究。实验结果表明柴胡皂甙A能抑制四氯化碳对大鼠的肝毒作用，使过氧化质含量降低，而肝脏中甘油三酯含量降低说明具有保护肝细胞损伤和促进肝脏中脂质代谢作用。 4．抗病毒作用柴胡皂甙A有显著降低艾氏腹水癌细胞表面的负电荷和破坏其微绒毛的作用。 5．抗癌作用柴胡皂甙A有显著降低艾氏腹水癌细胞表面的负电荷和破坏其微绒毛的作用。 6．对代谢的影响柴胡皂甙A、C、D混合物（3：2：2）每日按100g体重肌注2mg，连续4日，能明显增加大鼠肝切片蛋白质物合成,使亮氨酸一14C渗入蛋白质明显增加。 7．体内过程动物实验证明肌肉注射14C标记的柴胡皂甙A，检查在粪便和尿中的排泄情况表明柴胡皂甙A在2d内和7d内从粪便中排泄量为50%。第一天只有百分之几从尿中排泄。柴胡皂甙口服消化道吸收较差，为达到相同的抗炎作用效果，口服剂量要比肌注量大10倍。 [毒性] 柴胡皂甙具有明显的溶血作用。在一定浓度范围内，其溶血作用能为腺嘌呤、肌肝所抑制。小鼠口服LD50 为4．7g/kg，豚鼠腹腔注射LD50 为53．8mg/kg。
临床应用
柴胡皂甙A具有抗炎、抗病毒、抗癌的作用，此外还有降血脂、保护肝脏的功效。柴胡皂甙口服消化道吸收较差，临床上通常使用注射剂。柴胡皂甙具有明显的溶血作用，使用时应注意。
药物产品
生产厂家
上海佰世凯化学科技有限公司、北京华威锐科化工有限公司、杭州东帆化学有限公司、
成都贝斯特试剂有限公司、上海岚克医药科技发展有限公司
专利状况
参考文献
1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book
2、http://baike.baidu.com/ 百度百科
3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版
4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库
5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版
6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版
备 注
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2014年09月 2日 16:31:38
修改
2014年09月 2日 08:31:55
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状态
已发布
