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植物活性成分

中文名

马兜铃酸  

英文名

Aristolochic acid  

异名

氧环菲甲酸;增噬力酸  

化学名

8-甲氧基-3,4-亚甲二氧基-10-硝基菲-1-甲酸  

结构式

 

分子式

C17H11NO7  

分子量

341.27  

CAS编号

313-67-7  

化学分类

 

物理性状

利用热二甲基甲酰胺水溶液中萃取获得的马兜铃酸为有光泽的褐色片状结晶，利用甲醇萃取获得的马兜铃酸则为橘黄色棒状结晶。马兜铃酸类化合物味微苦，可溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、冰醋酸、苯胺或碱液，微溶于水，几乎不溶于苯或二硫化碳，熔点介于281-286℃之间（约于286℃分解）。 带光泽的棕色叶状结晶（二甲基甲酰胺-水），溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱，微溶于碱，几乎不溶于苯及二硫化碳。  

植物来源

马兜铃Aristolochia debilis Sieb. et Zucc. 宝兴马兜铃 Aristolochia moupinensis Franch. 川南马兜铃Aristolochia austroszechuanica C.P.Chien et C.Y.Cheng  

药理应用

马兜铃酸类化合物中，主要的毒性成分为马兜铃酸Ⅰ和马兜铃酸Ⅱ，其在硝基还原酶的催化下，一部分被还原为马兜铃内酰胺，另一部分在还原过程中进一步与DNA作用，形成加合物。 在马兜铃酸类衍生物对猪肾小管上皮细胞的毒性研究中发现，各衍生物毒性的强弱与其化学结构有关。硝基是马兜铃酸类衍生物中最主要的毒性基团，此外甲氧基和羟基的存在可以使马兜铃酸的毒性进一步加强。 其中马兜铃酸Ⅰ是马兜铃属植物中毒性最强的成分。另有研究发现，不但马兜铃酸具有很强的肾毒性，其代谢产物马兜铃内酰胺同样具有肾毒性。 又通过对马兜铃酸代谢过程及代谢酶的研究证实，马兜铃酸致突变和致癌毒性是由其代谢的中间产物马兜铃内酰胺氮离子引起的，因为它具有很强的亲电能力，能与DNA碱基环外氨基亲电结合，生成相应的加合产物，使RAS基因和P53基因发生突变，进而诱发肿瘤  

临床应用

 

药物产品

 

生产厂家

天津马克生物技术有限公司 四川省维克奇生物科技有限公司 百灵威科技有限公司 上海迈瑞尔化学技术有限公司 上海佰世凯化学科技有限公司  

专利状况

 

参考文献

1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book 2、http://baike.baidu.com/ 百度百科 3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版 4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库 5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版 6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版 7、http://www.med126.com 医学全在线 8、临床处方药物手册，许景峰、杨本明主编，江苏科学技术出版社，2009 9、http://d.wanfangdata.com.cn 万方数据库 10、http://www.pureonebio.com 纯优生物  

备 注

 

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2016年02月 2日 02:48:15  

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