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植物活性成分

中文名

依托泊甙  

英文名

Etoposide  

异名

表鬼臼毒吡喃葡萄糖苷;鬼臼乙叉苷  

化学名

4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙 （-）-（5R，5aR,8aR,as)-a-[（4,6,-O-CR)-亚乙基-β－D-吡喃葡萄酰]氧代]-5，8，8a,9-四氢-5-（4-羟基，5-二甲氧基苯）呋喃[3`,4`:6,7]萘并[2,3-d]-1,3-e9二氧代-6（5aH)-酮  

结构式

 

分子式

C29H32O13  

分子量

588.56  

CAS编号

33419-42-0  

化学分类

 

物理性状

有毒物质。 [危险类别码] R22：吞咽有害。 R45：可能致癌。 [熔点]:236-251℃ [密度]：1.555g/cm3[1] [沸点]：798.054°C at 760 mmHg [闪点]：263.603°C [蒸汽压]：0mmHg at 25°C [性 状]该品注射剂为灰白色结晶粉末，易溶于水。威克、泛必治、拉司太特软胶囊内含无色或淡黄色澄明粘性液体，易溶于甲醇和氯仿，难溶于水和乙醚。  

植物来源

鬼臼Sinopodophyllum hexandrum (Royle) Ying  

药理应用

依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶- DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能 提高抗肿瘤活性。  

临床应用

⑴主要对小细胞肺癌，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。 ⑵对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。  

药物产品

足叶乙甙 [，表鬼臼毒吡喃葡萄糖。 [；胶囊剂：威克，拉司太特，泛必治。 注射剂：泰尔定  

生产厂家

上海波以尔化工有限公司 百灵威科技有限公司 上海迈瑞尔化学技术有限公司 INTATRADE GmbH 武汉易泰科技有限公司上海分公司 雅顿医药化工有限公司  

专利状况

 

参考文献

1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book 2、http://baike.baidu.com/ 百度百科 3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版 4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库 5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版 6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版 7、http://www.med126.com 医学全在线 8、临床处方药物手册，许景峰、杨本明主编，江苏科学技术出版社，2009 9、http://d.wanfangdata.com.cn 万方数据库 10、http://www.pureonebio.com 纯优生物  

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2016年01月20日 09:44:11  

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