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中文名 |
植物来源 |
药理作用 |
临床应用 |
状态 |
操作 |
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米仔兰碱 |
鱼子兰 金粟兰科 Chloranthus elatior Link
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算盘子酮 |
枫杨 胡桃科 Pterocarya stenoptera DC.
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穿心莲内酯苷 |
穿心莲Andrographis paniculata (Burm.f) |
具有祛热解毒,消炎止痛之功效 |
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穿心莲内酯 |
爵床科 穿心莲 Andrographis paniculata (Burm.f) |
1. 抗病原微生物作用
动物实验表明:穿心莲内酯及新穿心莲内酯均有抑制和延缓肺炎双球菌或溶血性乙型链球菌所引起的体温升高作用,但穿心莲内酯比新穿心莲内酯的作用较强。
体外实验表明:穿心莲有一定抗HIV作用。
2. 解热作用 穿心莲内酯对家兔内毒素发热、肺炎球菌或溶血性链球菌所致发热有不同程度的解热作用。穿心莲甲、乙、丙、丁素对伤寒、副伤寒菌苗所致发热家兔或 2,4-二硝基苯酚所致发热大白鼠的解热作用依次减弱。
3. 抗炎作用 穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用,1g/kg 灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性的增高,减少 Selye肉芽囊中巴豆油所致急性渗出液量,但对肉芽组织增生无明显影响。能抑制蛋清性大鼠脚肿的发展,但切除肾上腺后作用消失。丁素的抗炎作用最强,丙素、甲素、乙素次之。
4. 对机体免疫功能的影响 有报道认为,穿心莲可能对细胞免疫的某些环节有作用。其水煎剂在体外能提高人白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,口服穿心莲能使人对旧结核菌素所致的皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲制剂新炎得平(内含酯和酮),可提高小鼠血清溶菌酶水平,增强腹腔巨噬细胞和中性粒细胞的吞噬能力。连续给家兔或小鼠以穿心莲内酯磺化物,可明显增加外周血吞噬细胞对肺炎球菌或金黄色葡萄球菌的吞噬能力,穿心莲甲素注射液及喜炎平注射液亦能增强吞噬细胞功能。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对 2,4-二硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。
5 抗生育作用 穿心莲有明显的中止妊娠作用。穿心莲口服能使小鼠避孕、孕兔流产。水煎剂腹腔注射对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同时期均有显著的中止作用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、静脉注射及宫腔内注射均能产生抗早孕效果,其中以腹腔、静脉和宫内注射效果最好。宫腔内注射,用量既小,效果又佳。若将外源性孕酮或黄体生成素释放、激素(LH-RH)与穿心莲同时注射,则可防止流产,这提示,穿心莲可能有对抗体内孕酮的作用,从而引起流产。有人认为,穿心莲对体外培养的胎盘绒毛滋养层细胞的生长有一定的抑制作用。研究表明:穿心莲内酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的抗早孕效果,脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4对小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用,是值得进一步研究的一个避孕新药,该药对胎盘滋养叶细胞有显著的影响,可使胎盘绒毛萎缩、细胞数目减少,合体细胞和朗罕细胞消失、间质水肿出血。
6. 利胆保肝作用 穿心莲对大鼠有利胆作用,并可增加大鼠肝重,缩短环己巴比妥钠所致之睡眠时间。穿心莲内酯预先给药能对抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙酰胺基酚造成的肝毒性作用,能分别显著降低 SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有报道指出,穿心莲的甲醇浸膏有毒性,可促进肝损伤大鼠的死亡。
7. 抗肿瘤作用 脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成精氨酸复盐(简称穿琥氨酸),不论大、中、小剂量对肿瘤细胞均有抑制作用,且随剂量的增加而作用增强,抑瘤效果确实、稳定。体外实验证明:穿心莲对培养的乳腺癌细胞 DNA 合成有抑制作用。
8. 其他作用 炎琥宁及穿琥宁注射液有明显镇静作用,能缩短戊巴比妥钠对小鼠麻醉的潜伏期、延长麻醉时间,并能使阈下量的戊巴比妥钠引起麻醉。
穿心莲内酯可增加肾上腺皮质功能,穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠胸腺萎缩。 |
用于菌痢、钩端螺旋体病、脑膜炎、肺炎、增强肾上腺皮质功能、上呼吸道感染。针对临床上病毒感染急症的需求,将该品内酯结构中引入不同的亲水基团,增强其水溶性,提高疗效。由此已制成了多种穿心莲内酯的针剂,临床上应用较为广泛的穿琥宁针、炎琥宁针、莲必治针是本类的代表性药物,已被卫生部及国家中医药管理局列为急诊科必备药品之一。 |
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积雪草甙 |
积雪草 伞形科 Centella asiatica (L.) Urban
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促进伤口愈合,刺激肉芽生长,治疗各种皮肤病。有毒物品 |
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秦艽甲素 |
睡菜 睡菜科 Menyanthes trifoliata L.
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秋水仙胺 |
百合Lilium Brownii F.E.Brown
老鸦瓣Tulipa edulis (Miq.) Bak.
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本品为秋水仙碱的一种衍生物,共作用机制与秋水仙碱相似,其毒性比COLC小,化疗指数比COLC大2倍;亦为作用于M期的细胞周期特异性药物。 |
(1) 对慢性粒细胞白血病疗效较好,但不如马利兰与巯基嘌呤;不能用于慢性淋巴细胞白血病。
(2) 外用对光化性角化病、基底细胞癌、鳞状细胞皮肤原位癌有效;但对鳞状细胞癌疗效差。
[用法用量] 静脉注射:开始每日5~10mg,4周后减为每日2~4mg。
口服:剂量同静脉注射。
外用:清创后将油膏涂抹患处,每日总量1.0g,勿超过1.5g。 |
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秋水仙素 |
百合Lilium Brownii F.E.Brown
老鸦瓣Tulipa edulis (Miq.) Bak.
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抑制作用
秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合,阻止微管蛋白转换,使细胞停止于丝分裂中期,从而导致细胞死亡。
抗炎作用
秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性,抑制粒细胞向炎症区域的游走,从而发挥抗炎作用。另外,它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达,从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附,抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E-选择素、L-选择素及内皮素的表达,发挥其抗炎作用。
抑制作用
动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率,阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能,国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成,减轻肝纤维化。临床试验证明秋水仙碱确具有改善症状,缩小肝脾,使肝内纤维组织减少,肝血流量有所增加。总之,体内外实验表明,秋水仙碱能够明显抑制成纤维细胞增生,抑制胶原(Ⅰ、Ⅲ型)mRNA表达及蛋白合成分泌,促进胶原酶活性,促进基质金蛋白酶(MMP)-1,MMP-9活性增强,从而减少胶原的产生和沉积,促进胶原分解,起到抗纤维化的作用。
抑制肥大细胞释放组胺颗粒、抑制胰岛β细胞释放胰岛素,并抑制黑色素细胞内黑色素颗粒的移动。
其他作用
秋水仙碱可以降低体温,抑制呼吸中枢、增强拟交感药物的作用,收缩血管、升高血压。秋水仙碱还可通过神经元刺激增强胃肠道功能以及改变神经肌接头的功能。由于秋水仙碱有抑制细胞分裂,同时还可以干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢,抑制RNA多聚酶活力以及细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运,从而诱导多种实体肿瘤细胞凋亡。研究发现秋水仙碱在体外对胶质瘤细胞生长有明显的抑制和诱导凋亡作用,但体内的效果尚待临床研究。 |
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硬飞燕草碱 |
还亮草
毛茛科
Delphinium anthriscifolium Hance
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具有明显松弛平滑肌作用,是治疗急性菌痢、肠炎的有效成分。亦可用作着色剂。 |
具有明显松弛平滑肌作用,是治疗急性菌痢、肠炎的有效成分。本品亦可用作着色剂 |
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硫酸长春新碱 |
长春花 Catharanthus roseus (L.) G. Don |
影响细胞中纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期,对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外,还可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。属细胞周期特异性药物。 |
临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、恶性淋巴肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。 |
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