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植物活性成分

中文名

天麻素  

英文名

Gastrodin  

异名

天麻苷  

化学名

4-羟甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙  

结构式

 

分子式

C13H18O7  

分子量

286.28  

CAS编号

62499-27-8  

化学分类

 

物理性状

蒸汽压：1.6E-13mmHg at 25°C 溶解性：易溶于水、甲醇、乙醇，不溶于氯仿和醚。用苦杏仁酶水解，可得对羟甲基苯醇苷元。  

植物来源

兰科 天麻 Gastrodia elata Bl.  

药理应用

1．对血管血压的作用 血管内皮细胞分泌的缩血管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均与高血压发病有关。ET的恒定释放维持了血 管收缩的平衡，当血压增高时，血管内皮细胞损伤、再 生、产生大量的ET而引起高血压患者的相应临床和病理改变。高血压血管内皮损伤时，循环中血管紧张素 Ⅱ增加，产生超氧化酶灭活NO,使NO含量降低，间接 使血管收缩，血管内皮功能减退，提示ET和NO共同 参与了高血压发生和发展,ET合成和释放进一步增 加，而NO则减少，使高血压病情进一步加重。 2．抗血小板作用 用比浊法测定血小板的聚集率， 结果表明，天麻提取物在对家兔体外、大鼠半离体和小 鼠体内血小板聚集试验中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集；在体外试验中，天麻提取物G2还 能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集. 3．对神经细胞作用 刘中华等考察了天麻素对诱导的阿尔茨海默病(AD)神经细胞的作用。以人参总皂苷作为阳性对照，通过形态学观察和MTF等方法检测细胞活力。结果与对照组比较，邯25—35诱导的 培养神经元发生明显的形态学变化,MTF检测显示细 胞活力明显下降，乳酸脱氢酶(LDH)释放增多，差异有 显著性(P<0．05)；当预先加入不同浓度的天麻素和人 参总皂苷时,Aft25—35对神经细胞的损伤明显减轻，细 胞活力明显增强,LDH释放减少，结果显示不同浓度的天麻素对 5—35诱导的神经损伤亦有较强的保护作用，可显著降低神经细胞的死亡率，天麻素浓度在 0.05 mg/ml时保护作用最强。 4．抗自由基和保护细胞膜作用 再灌注引起的氧自由基大量生成而引发的脂质过氧化导致肾组织损伤是缺血性肾衰发病的重要机制。缺血期使组织含氧量减少，可造成组织自身抗氧能力降低；再灌注时富含氧的血液重新灌注缺血组织，同时也提供了大量电子受 体，可导致组织内大量氧自由基在短时间内爆发性增 多并堆积，具有高度反应活性的氧自由基与含有丰富不饱和脂肪酸的细胞膜系统发生脂质过氧化反应，造成细胞形态及功能的损害。天麻素可减少体外“缺血 再灌注”损伤神经细胞内LDH的漏出，对维持细胞膜的流动性具有一定作用；并能显著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除过多的自由基作用，同时表明对体外 培养缺血再灌注损伤神经细胞多方面的保护作用. 5．对免疫功能的影响 天麻素注射液能显著增强 小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组， 表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫 与体液免疫均有增强作用。  

临床应用

1．治疗椎一基底动脉供血不足 椎一基底动脉供血不足是内科常见病，以阵发性眩晕为主要症状，严重影响患者的工作与生活。查丽 9 将38例诊断为椎一 基底动脉供血不足的患者随机分为两组观察，结果治 疗组（天麻素组）显效12例，有效5例，无效2例，总有 效率89．47%，对照组（丹参组）显效8例，有效6例，无 效5例，总有效率73．68%，天麻素注射液对治疗椎一 基底动脉供血不足疗效肯定。椎一基底动脉供血不足 为颈椎退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系 统缺血综合征，其传统的治疗方法是应用活血化瘀和 血管扩张药物。 2．治疗前庭神经元炎 董玉娟等H。将102例患有 前庭神经元炎患者随机分为治疗组（天麻素组）52例，对照组（眩晕停组）50例。经治疗后，症状改善的时间 治疗组为(3．0±1．5)d,对照组为(6．0±2．7)d,两组 差别有显著意义(t=6．97,/9<0．01)；症状、体征消失 的时间治疗组为(6．0±2．4)d,对照组为(12．0±I．6) d,两组差别有显著意义(t=14．79,/9<0．01)。 3．治疗眩晕症 眩晕是病人自觉头晕眼花的一种 症状，表现为身体平稳感觉障碍、视物旋转、眼球震颤、 面色苍白、恶心呕吐等特征。郑周燕_1I_将符合诊断标 准的77例分为治疗组45例，对照组32例，治疗组予 天麻素注射液，对照组用清开灵注射液或生脉注射液。治疗组治愈30例，有效13例，无效2例，总有效率为 95．56%。对照组分别为12例、10例、10例，总有效率 为66．75%。临床观察表明，天麻及天麻素有降低血压 作用，降低外周阻力，扩张小动脉及微血管，增加微循 环血流量。天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间 的平衡失调，具有镇静、安神和镇痛等中枢抑制作用。2．4 镇痛金今福等 观察天麻素治疗30例偏头疼 患者疗效，结果治疗组头疼消失10名，明显减轻16 例，不缓解或缓解不明显4例，总有效率86．7%；对照 组头痛消失3例，明显减轻7例，疼痛不缓解或缓解不 明显16例，总有效率38．5%。天麻素能改善脑部血液 循环，同时调整神经系统的神经功能障碍来控制血管 活性物质和致痛的产生，达到止痛效果。  

药物产品

天麻素注射液  

生产厂家

百灵威科技有限公司 上海佰世凯化学科技有限公司 安耐吉化学(Energy Chemical) 北京偶合科技有限公司 杭州东帆化学有限公司  

专利状况

 

参考文献

1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book 2、http://baike.baidu.com/ 百度百科 3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版 4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库 5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版 6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版 7、http://www.med126.com 医学全在线  

备 注

 

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2015年11月24日 16:03:06  

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2015年11月24日 08:03:16  

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